黄连活性成分的作用及机制研究进展

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1、黄连活性成分的作用及机制研究进展【摘要】　　黄连及其活性成分特别是小檗碱在体外细胞研究中具有广泛的药理活性，文章综述了近年来在抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌抗炎、神经调节等几大方面作用及机制研究进展，经过分析整理表明：进一步筛选小檗碱以外的黄连活性有效部位及如何提高小檗碱的生物利用度来充分发挥小檗碱的疗效将是今后黄连研究的重点。【关键词】黄连；活性成分；作用机制　　Abstract：CoptidisRhizomaanditsactivepoundsespeciallyberberinehaveaacologicalactivitiesinvitrocel

2、lstudy.Thisreviemarizesseveralmajoreffectsincludinganti-tumor,anti-diabetes,antibacteriaandanti-inflammatoryactivitiesandneurologicalregulationoftheconstituentsinCoptidisRhizomaanditsmechanisms.AfurtherscreeningoftheactivepoundsofCoptidisRhizomabesidesberberineandimprovemento

3、fthebioavailabilityofberberineinordertogivefulleffectintreatingpatientsa;Activeingrediens;Mechanisms黄连Coptidisrhizoma为毛茛科植物，根茎为中药要药，被记载于各朝代重要医药典籍之中。中医认为其具性寒、味苦，有清热、燥湿、解毒、泻火等功效。现代医学证明，黄连的作用主要与其根茎所含的生物碱（约占根茎的4%～8%）有关，包括小檗碱（berberine）、黄连碱（coptisine），甲基黄连碱（atine）、药根碱（jatrorrhizin

4、e）、表小檗碱（epiberberine）、木兰花碱（mognoflorine），及中药炮制过程中由小檗碱转化而来的9-去甲小檗碱（berberrubine）等。王薇等［1］又首次从该植物中分离得到7个异喹啉类生物碱,分别鉴定为：8-oxyberberine(1)，8-oxocoptisine(2)，8-oxo-epiberberine(3)，6-(［1，3］dioxolo［4，5-g］isoquinoline-5-carbonyl)-2，3-dime-thoxy-benzoicacid1methylester(4)，corydaldine(5)

5、，noroxyhydrastinEine(6)，6，7-methylenedioxy-1(2H)2isoquinolinone(7),7种成分活性需做进一步探讨。　　近年，国内外许多报道显示，以小檗碱为代表的黄连生物碱在浓度为每毫升微克级水平时，对人及动物多种体外培养的胃、肠、膀胱、前列腺、肺、肝、子宫、皮肤、鼻咽等恶性肿瘤细胞生长有明显的抑制作用，并促进细胞凋亡［2］。　　从天然产物中寻找毒副作用小，安全有效的抗肿瘤药物以及筛选抗肿瘤药物有效部位为近年研究热点，中药黄连也是其中热门之一。小檗碱为黄连主要生物碱，其药效在抗炎抗菌以及体外抗肿瘤方面

6、非常明显，但小檗碱在体内研究中，口服吸收差,注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久,且静脉注射或滴注可引起多种不良反应。改善小檗碱的生物利用度以及充分发挥小檗碱的药效作用将是今后研究的重点。现将黄连活性成分作用及机制研究进展综述如下。　　1抗肿瘤作用机制　　黄连及其有效成分可通过细胞毒作用抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、增强机体免疫功能、调节细胞信号传导、抗氧化、诱导细胞分化等机制发挥抗肿瘤作用。KohjiTakara［3］发现黄连提取物对Hela细胞的生长有浓度依赖性抑制作用，50μg/ml黄连提取物能够显著增加Hela细胞对紫杉醇的敏

7、感性。黄连素在体外亦能以时间和剂量依赖的方式对Hela细胞产生细胞毒作用并诱导其凋亡。　　1.1诱导细胞凋亡细胞凋亡是多细胞生物体的重要的自稳机制之一,它的异常在肿瘤发病机制中具有重要作用。干预细胞凋亡的手段可望成为肿瘤治疗的新策略。随着研究的不断深入,现已证实肿瘤细胞的迅速生长和扩散转移与细胞凋亡过弱或过强有关,加强对药物诱导肿瘤细胞凋亡及机制的研究,无疑会给肿瘤的防治提供新的思路和途径。大量的研究表明,黄连及其小檗碱、生物碱等有抗肿瘤作用，而能够诱导肿瘤细胞凋亡是其主要机制之一。　　小檗碱在促人结肠癌S期细胞减少从而抑制肺癌PG细胞增殖［6］

8、。不同浓度黄连和小檗碱作用细胞24h后,G0/G1期细胞明显下降,S期细胞明显升高。两者对E-2Z细胞周期阻滞在S期［7］。小檗碱对不同