伊曲康唑说明书

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1、伊曲康唑胶囊说明书【药品名称】通用名：伊曲康唑胶囊英文名：ItraconazoleCapsules【成份】伊曲康唑。【性状】本品为粉、蓝色胶囊，内容物为类白色小丸。【药理毒理】药理作用本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢午丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角

2、甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。非临床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究，结果显示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/kg/日和80mg/kg/日，或更高）时，发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率，并对动物胚胎产生不良影响。在九项致突变试验中，伊曲康唑未显示有致突变性。在致癌性研究中，对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时，未显示致癌性。对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时，未显示致癌性。对雌性大鼠剂量达40mg/kg时，软

3、组织肉瘤的发生率轻微增加，这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现，这也可能与血清胆固醇水平升高有关。【药代动力学】餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3-4小时血药浓度达峰值，血浆中清除呈双相性，半衰期为1-1.5天。长期给药时1-2周达稳定状态。在服药后3-4小时，伊曲康唑稳态血药浓度分别是：0.4μg/ml（0.1g每日1次），1.1μg/ml（0.2g每日1次）和2.0μg/ml（0.2g每日2次）。本品

4、血浆蛋白结合率为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除是与表皮再生过程有关，连续用药4周后停药，7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2-4周。开始治疗1周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2-3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：0

5、.2g每日1次治疗3天，可维持2天；0.2g每日2次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原形药约为所用剂量的3-18%，经肾排泄的原形药则低于所用剂量的0.03%，大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。【适应症】适于治疗以下疾病：—妇科：外阴阴道念珠菌病。—皮肤科/眼科：—花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。—由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。—系统性真菌感染：系

6、统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病，芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。【用法用量】为达到最佳吸收，应餐后立即给药。适应症剂量疗程妇科适应症*念珠菌性阴道炎0.2g（2粒）每日2次或0.2g（2粒）每日1次1日3日皮肤科/眼科适应症*花斑癣0.2g（2粒）每日1次7月*皮肤真菌病0.2g（2粒）或0.1g（1粒）每日1次7日或15日高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需0.2g（2粒）每日2次，疗程7日或0.1g（1粒）每日1次，疗程30日*口腔念珠菌病0.1g（1粒）每

7、日1次15日一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍*真菌性角膜炎0.2g（2粒）每日1次21日甲真菌病：冲击疗法（见下表）：冲击疗法为每日2次，每次2粒胶囊，连服1周。指甲感染需2个冲击疗程，趾甲感染为3个冲击疗程。每个疗程之间均被不服药的3周间隔开。甲真菌病的部位时间趾甲（有或无指甲感染）仅指甲第1周第1个冲击疗程第1个冲击疗程第2周停用伊曲康唑停用伊曲康唑第3周第4周第5周第2个冲击疗程第2个冲击疗程第6周停用伊曲康唑第7周第8周第9周第3个冲击疗程或者连续治疗每日2粒胶囊

8、，共服3个月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢。因此，对皮肤感染来说，停药后2-4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6-9个月达到最理想的临床和真菌疗效。系统性真菌病：（根据不同的感染选