中药经皮给药技术

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1、中药经皮给药制剂制备技术一、概念经皮给药系统（transdermaldrugdeliverysystem,TDDS）又称为经皮治疗系统（transdermaltherapeuticsystem，TTS）指药物以一定的速率通过皮肤发挥全身作用的一类控释制剂。二、特点1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响，以及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏的首过效应，减少用药的个体差异；2.给药后能在较长时间内维持恒定、可控的血药浓度，减少了给药次数；3.使用方便，可以随时去除给药系统，终止给药。TTSTTS三、发展中药的外治法《内经》1981年东莨菪碱透皮吸收贴剂问世，经皮给药系统作为新型透皮吸收制

2、剂成为制剂技术的研究热点。四、经皮吸收、作用机制皮肤的结构与生理TTS表皮真皮主要障碍无吸收吸收很快皮下组织脂溶性药物的贮库皮肤附属器TTS皮肤的结构四、经皮吸收、作用机制经皮吸收途径TTS表皮吸收主要途径皮肤附属器吸收对一些离子型药物及水溶性的大分子重要四、经皮吸收、作用机制影响经皮吸收的因素皮肤因素药物制剂因素其他影响因素药物在皮肤内的扩散动力学TTS五、促进药物经皮吸收的方法与技术药剂学方法物理学方法化学方法（结构改造）TTS经皮吸收促进剂制剂技术关键促进药物对皮肤的渗透六、经皮给药制剂的组成及制备1、经皮给药系统的类型储库型与骨架型经皮给药系统TTS六、经皮给药制剂的组成及

3、制备TTS２、基质组成材料均质膜乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA）控释膜材料微孔膜　　　　　聚丙烯骨架材料聚硅氧烷、聚乙烯醇、醋酸纤维素、聚氨酯等。压敏胶常用有聚异丁烯类、丙烯酸酯类、硅橡胶三类。根据药物性质、在压敏胶基质中的溶解度、分散系数及渗透系数选择合适的压敏胶。背衬材料与保护膜聚氯乙稀、聚丙烯、铝箔等，背衬膜多用其复合膜。六、经皮给药制剂的组成及制备TTS３、制备制备工艺过程中涉及涂布、充填、浇铸、层合、干燥等步骤。涂膜复合工艺充填热合工艺骨架粘合工艺方法六、经皮给药制剂的组成及制备TTS涂膜复合工艺是将药物分散在高分子材料,如压敏胶溶液中，涂布于背衬膜，加热烘干，使溶剂挥发，

4、可进行第二层膜或多层膜的涂布，盖上保护膜，即可；也可制成含药的高分子材料膜，与各层膜黏合而成。六、经皮给药制剂的组成及制备TTS充填热合工艺是在定形机械中，在背衬膜和控释膜之间定量填充药物储库材料，热合封闭，覆盖上涂有胶黏剂层的保护膜而成。六、经皮给药制剂的组成及制备TTS骨架粘合工艺是在骨架材料溶液中加入药物，浇铸冷却成型，经切割，粘帖于背衬膜上，加上保护膜而成。六、经皮给药制剂的组成及制备TTS凝胶膏剂（巴布剂）１、定义凝胶膏剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。２、组成背衬层、膏体层和保护膜。３、基质粘合剂、保湿剂、填充剂六、经皮给药制剂的组

5、成及制备TTS黏合剂：是凝胶膏剂产生黏性的主要物质，常用聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等。保湿剂：甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙二醇等。填充剂：用量一般为基质的20%，微粉硅胶、碳酸钙、高岭土、二氧化肽、氧化锌等。六、经皮给药制剂的组成及制备（五）４、制备TTS５、研究内容中药凝胶膏剂的研究包括基质配方、工艺条件、有效成分的渗透、制剂的药效学、质量标准等方面。七、经皮给药制剂中药物的渗透试验研究TTS体外实验实验装置皮肤的选择及处理接受液的选择温度控制体内实验分析体液或体外残留量.测定体液药物浓度HPLC、GC同位素标记方法八、经皮吸收制剂的质量评价1、体外质量评

6、价制剂通则粘性（粘附力、内聚粘力、快粘力）体外释放度体外经皮渗透实验2、体内质量评价TTS九、中药经皮给药制剂研究（一）1、中药有效成分TTS的开发苦参总碱、青藤碱、青蒿琥酯等药物成分开发为透皮贴剂。例：青藤碱贴片对青藤碱TTS透皮吸收试验方法、制剂处方、工艺、经皮渗透行为等进行了相关研究。TTSTDD制法（贴片结构）透皮速率常数J（g/cm2·h）1PVA膜层（药物贮库层，含处方量促透剂）外铺含药压敏胶层（含处方量促透剂）253.222仅制备PVA药物膜，以考察PVA膜中青藤碱的渗透皮肤行为183.223为含药PVA膜层再外铺空白压敏胶84.454仅为含药压敏胶层265.02表

7、20－2不同结构的青藤碱TTS制剂经皮渗透行为的比较青藤碱贴片九、中药经皮给药制剂研究（二）2、中药复方TTS的开发例：复方骨质增生贴剂TTSTTS九、中药经皮给药制剂研究（三）3、中药经皮作用与穴位作用中药穴位敷贴疗法是中医学的重要组成部分，临床观察提示穴位外敷具有特殊的药物穴位效应。TTS——完完！四、经皮吸收、作用机制(一)TTS表皮吸收药物透过角质层和活性表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入体循环的过程。四、经皮吸收、作用机制(一)TTS表皮吸收在表皮吸收途径中，