特拉万星中间体氨甲基膦酸的合成 文献综述

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1、---------------------------------------------------------------范文最新推荐------------------------------------------------------特拉万星中间体氨甲基膦酸的合成+文献综述摘要：随着细菌耐药的不断升级，开发新型糖肽类抗生素刻不容缓。人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰，得到了第二代糖肽类抗生素特拉万星。本论文为其中间体氨甲基膦酸的合成方法的研究，用乙酰胺、多聚甲醛及三氯化磷为原料，通过曼尼希反应和铵盐法来合成，最终产

2、率以乙酰胺为标准达到56.5%。在对上述路线的实验讨论过程中，尝试用甲苯替代冰醋酸、酸酐混合溶剂，亚磷酸三乙酯替代三氯化磷，合成的最终产率以乙酰胺为标准达到78.3%。5704关键词：特拉万星；胺甲基膦酸；乙酰胺；曼尼希反应TheaminomethylphosphonicacidsynthesisoftheTelavancinintermediates1/33Abstract：Astheadditionofquantityandtheadvanceofantibioticrestistanceofthesuperbacteria,the

3、infectionofantibioticrestistancebacteriacannotbeneglectedinclinic.Afterthechemicalmodificationofvancomycinandothernaturalglycopeptideantibiotics,thesecondgenerationofglycopeptideantibioticstelavancinhasbeenobtained.Thesynthesismethodsofbodyaminomethylphosphonicacidwhich,

4、withacetamide,paraformaldehydeandphosphorustrichlorideasrawmaterial,acetamidefinalyieldinthestandard56.5%.Inthediscussionoftheaboverouteduringtheexperimentalprocess,tryusingtolueneinsteadofaceticacid,anhydridemixedsolvent,triethylphosphitealternativephosphorustrichloride

5、,acetamidefinalyieldinthestandard78.3%.KeyWords：Telavancin；aminomethylphosphonicacid；acetamide；Mannichreaction---------------------------------------------------------------范文最新推荐------------------------------------------------------目录1绪论11.1革兰氏阳性菌与革兰氏阴性菌11.2超级细菌11.2.1新德

6、里金属－β－内酰胺酶1（NDM－1)21.2.2耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）21.2.3抗万古霉素肠球菌（VRE）21.3糖肽类抗生素的发展现状3表1.1革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌区别3/33类型革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌强度较坚韧较疏松厚度厚，20～80nm薄，5～10nm肽聚糖层数多，15~50层，每层厚1nm少，1～3层肽聚糖含量多，可占胞壁干重50～80%少，占胞壁干重10～20%磷壁酸+-外膜-+结构三维空间（立体结构）二维空间（平面结构）1.2超级细菌-----------------------------

7、----------------------------------范文最新推荐------------------------------------------------------超级病菌是一种耐药性细菌,这种超级病菌能在人身上造成浓疮和毒疱，甚至逐渐让人的肌肉坏死。更可怕的是，抗生素药物对它不起作用，病人会因为感染而引起可怕的炎症，高烧、痉挛、昏迷直到最后死亡。“超级细菌”更为科学的称谓应该是“产NDM-1耐药细菌引”，即携带有NDM-1基因，能够编码Ⅰ型新德里金属β-

8、内酰胺酶，对绝大多数抗生素（替加环素、多粘菌素除外）不再敏感的细菌。临床上多为使用碳青霉烯类抗生素治疗无效的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等革兰氏阴性菌造成的感染。“超级细菌”泛指临床上出