医药学药学毕业论文 透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

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1、湖南师范大学本科毕业论文考籍号：XXXXXXXXX姓名：XXX专业：医药学药学论文题目：透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响指导老师：XXX二〇一一年十二月十日作者：刘强，揭春，何文，吴培华，宋金春【关键词】体外透皮试验摘要:目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池，以离体小鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量，计算其累积透皮释药量（Q），并将数据进行释放动力学模型拟合。结果

2、样品凝胶体外释药符合Higuchi方程，不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶：Q=79.65t1/2+27.99；含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶：Q=117.39t1/2+34.37，显示后者的渗透作用更好。结论以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳。　　关键词:甲氧沙林；脂质体凝胶；透皮吸收促进剂；体外透皮试验　　Abstract:ObjectiveToevaluatetheeffectsofskinpermeationenhancers,1%(ω)azoneand1%(ω)propyleneglycol,ontranscutaneousabsorp

3、tionof8methoxypsoralenliposomegel.MethodsGelsof8methoxypsoralenliposomewithandwithoutskinpermeationenhancerswereprepared.ApieceofexcisedabdominalhairlessmouseskinwassetinaFranztypediffusioncell.Penetrationof8methoxypsoralenwasdetectedbyHPLCandcumulativepermeation(Q)calculatedandsimulatedinpharmaco

4、kineticsmodel.ResultsThedrugreleaseandpermeationstudiesinvitroinFranzdiffusioncellfollowedtheHiguchiequationwithoptimumcorrelationcoefficient.Forthegelwithoutenhancers,equationwasasfollowing:Q=79.65t1/2+27.99;forthegelwithenhancers,equationwasasfollowing:Q=117.39t1/2+34.37.Conclusions8methoxypsora

5、lenliposomegelwith1%(ω)azoneand1%(ω)propyleneglycolhasahigherpermeationratethanthegelwithoutenhancers.　　Keywords:8methoxypsoralenliposomalgel;skinpermeationenhancer;transcutaneousabsorptioninvitro甲氧沙林（8methoxypsoralen，8MOP）为治疗白癜风的国家基本药物。临床上应用的片剂、酊剂等传统剂型在长期使用后，易产生较严重的不良反应［1］。实验已证实［2］，甲氧沙林脂质体（methox

6、ypsoralenliposome，LMOP）凝胶剂以其可生物降解、皮肤靶向性强的特点，可减少药物全身吸收所带来的不良反应，具有较好的皮肤靶向性和缓释作用，且对实验性白癜风疗效明显优于同剂量的8MOP酊剂及普通凝胶剂。　　皮肤角质层是药物经皮吸收的主要屏障和限速部位,但脂质体能否顺利完全的透过皮肤角质层目前仍存有疑问［3］。而透皮促进剂能够增加药物的经皮渗透能力，减少时滞，提高药物生物利用度。因此，本文根据预试验结果并参考有关文献［4,5］，将氮酮(azone，AZ)和丙二醇(propyleneglycol，PG)按1∶1（质量比）的比例混合，研究其对LMOP凝胶经皮渗透性的影响，为进一步

7、完善LMOP凝胶制剂提供实验依据。　　1仪器、药品与材料　　1.1仪器　　Agilent1100series高效液相色谱仪（美国HPCHEM）；RE―52C型旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂）；J―250型水循环真空泵(河南巩义市英峪仪器厂)；TK―6A型Franz扩散池(上海锴凯科贸有限公司)。　　1.2药品与试剂　　8MOP（江苏溧阳市制药厂，批号20040107，纯度98.5%）；卵磷脂（国药集团上海化学试剂公司，批