透皮促进剂对脂质体凝胶剂透皮性能影响的研究

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1、华东理工大学硕士学位论文第工页透皮促进剂对脂质体凝胶剂透皮性能影响的研究摘要本文主要研究透皮促进剂对脂质体凝胶剂透皮的影响。选取丹参酮和维甲酸作为模型药物,制备其脂质体凝胶并研究其经皮吸收情况。采用薄膜蒸发法制备了丹参酮和维甲酸脂质体,用透析法测定其脂质体的包封率、用LS230粒度仪研究其粒径大小及分布、初步考察了脂质体的稳定性。结果表明,薄膜法制备的脂质体包封率高于注入法,平均包封率在80%以上。脂质体外观圆整,分布较均匀,平均粒度为2.61im。将脂质体避光储存于4℃冰箱中1个月,药物没有明显

2、渗漏。以卡波姆、轻丙甲基纤维素为基质,制备丹参酮及维甲酸脂质体凝胶,采用体外透皮实验方法,用裸鼠皮肤,以Franz扩散池为实验装置,进行透皮实验。实验结果表明,与普通凝胶相比,脂质体凝胶中丹参酮和维甲酸在裸鼠皮肤内的积留量显著增加,分别是普通凝胶的2.32倍和1.84倍,而全身吸收量明显降低,分别是普通凝胶0.30倍和0.10倍。选用卡必醇和丙二醇作为透皮促进剂,进行丹参酮和维甲酸脂质体凝胶的体外扩散和透皮实验。实验表明,卡必醇和丙二醇都能加快丹参酮和维甲酸从凝胶中扩散出来,但对两种药物的经皮吸收

3、效果却有明显不同。卡必醇和丙二醇的加入,都能减少丹参酮的全身吸收,增加在皮肤局部的积累量,而对维甲酸却增加了全身吸收量。关键词:丹参酮维甲酸脂质体凝胶透皮促进剂透皮扩散第工I页华东理工大学硕士学位论文TheEffectsofTransdermalEnhancersonthePenetratingAbsorptionofLiposomalGelsAbstractTostudytheefectsoftransdermalenhancersonthepenetratingabsorptionoflipo

4、somalgels,withTanshinoneandRetinoicacidasmodeldrugs.TheliposomesofTanshinoneandRetinoicacidwerepreparedusingthelipidfilmhydrationtechnique.TheparticalsizeanditsdistributionwasdeterminedbyLS230ParticalSizeAnalyzer.Wealsostudytheencapsulatedrateofthelip

5、osomesandobserveditsstabilitypreliminarily.Aresultshowedthataverageencapsulatedratebylipidfilmhydrationmethodwashigherthanthatbyethanolinjectionmethodandwasoptimizedto80%.Theaveragesizeofliposomeswasabout2.6}+m,andit'smorphologywasofsphericalorellipso

6、idal.LeakageofTanshinoneandRetinoicacidfromliposomeswasverylittleafterbeingstoredinrefrigeratorat4'Cforonemonth.TheliposomalgelofcontainingTanshinoneandRetinoicacidwerepreparedtotakeCabomerandhydroxypropylmethylcelluoseasbase-materials.Drugpermeationt

7、estswereperformedinFranzdiffusioncellthroughnudemouseskininvitro.DifusionstudiesofplaingelsandliposomalgelsofTanshinoneandRetinoicacidsuggestedthatthefluxofTanshinoneandRetinoicacidfromliposomalgelswere0.3and0.1timeslowerthanfromtheplaingels,andtheacc

8、umulationinskinwere2.32-foldand1.84-fold.TranscutolandPropyleneglycolasthetransdermalenhancerswasusedtostudythepenetratingabsorptionofliposomalgelsofTanshinoneandRetinoicacid.ByapplyingTranscutolandPropyleneglycolasthetransdermalenhancers,thed

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