微囊纳米粒脂质体课件

微囊纳米粒脂质体课件

ID:19636874

大小:927.00 KB

页数:76页

时间:2018-10-04

微囊纳米粒脂质体课件_第1页
微囊纳米粒脂质体课件_第2页
微囊纳米粒脂质体课件_第3页
微囊纳米粒脂质体课件_第4页
微囊纳米粒脂质体课件_第5页
资源描述:

《微囊纳米粒脂质体课件》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在教育资源-天天文库

1、第十六章制剂新技术第四节微囊与微球的制备技术一、概述(一)基本概念微型包囊技术(microencapsulation)简称微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳(membranewall),将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊(microcapsule)。若使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中,形成骨架型(matrixtype)的微小球状实体则称微球(microsphere)。微型包囊是近40年来应用于药物的新工艺、新技术,其制备过程统称为微囊化(mic

2、rocapsulation)。上市的微囊化商品有红霉素(美国)、β胡萝卜素(瑞士)等。(二)药物微囊化的目的(应用特点)(1)  掩盖药物的不良气味及口味(2)  提高药物的稳定性(3)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性(4) 使液态药物固态化便于应用与贮存(5)减少复方药物的配伍变化(6)控制药物释放速率(7)使药物浓集于靶区(8)将活细胞、疫苗等生物活性物质包囊不引起活性损失或变性(二)药物微囊化的特点⑴掩盖药物的不良气味及口味:如鱼肝油、生物碱及磺胺类等;⑵提高药物的稳定性:如易氧化的β胡萝卜素、对水

3、敏感的阿司匹林、易挥发的挥发油类、薄荷脑等;⑶防止药物在胃内失活或减少对胃内的刺激性:如尿激酶、红霉素、胰岛素等易在胃内失活,氯化钾等刺激胃;⑷使液态药物固态化便于应用与贮存:如油类、脂溶性维生素等;⑸减少复方药物的配伍变化:如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿司匹林的水解,分别包囊后得以改善;⑹可制备缓释或控释制剂:⑺使药物浓集于靶区域:如治疗指数低的药物或细胞毒药物(抗癌)制成微囊型靶向制剂,可使药物浓集于肺、肝等靶区域,提高疗效,降低毒副作用;⑻可将生物药物包囊:如基因工程产品二、囊心物与囊材(一)囊心物4

4、微囊的囊心物(corematerial)除主药外还可以包括提高微囊化质量而加入的附加剂,如稳定剂、稀释剂以及控制释放速率的阻滞剂、促进剂、改善囊膜可塑性的增塑剂等。囊心物可以是固体、也可以是液体。通常将主药与附加剂混匀后微囊化,亦可先将主药单独微囊化,再加附加剂;若有多种主药,可将其混匀再微囊化,亦可分别微囊化后再混合。(二)囊材4用于包囊所需的材料称为囊材(coatingmaterial)。对囊材的一般要求是:性质稳定;有适宜的释放速率;无毒、无刺激性;能与主药配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;有一定的

5、强度及可塑性,能完全包封囊心物;具有具有符合要求的黏度、渗透性、亲水性、溶解性等。常用的囊材可分为三类:1.天然高分子囊材:天然高分子材料是最常用的囊材,因其无毒、稳定、成膜性好。⑴明胶因制备时水解方法的不同,酸水解的明胶为A型明胶(等电点7-9),碱水解的明胶为B型(等电点4.7-5)。成囊性无明显差别。明胶可生物降解,几乎无抗原性。通常可根据药物对酸碱性的要求选用A型或B型;常用量20-100g/L。⑵阿拉伯胶:一般常与明胶等量配合使用,作囊材的用量20-100g/L,也可与白蛋白配合作复合材料。⑶海藻酸

6、钠⑷壳聚糖:是由甲壳素脱乙酰化制得的一种天然聚阳离子多糖,可溶于酸或酸性溶液,无毒、无抗原,在体内能被溶酶菌等酶解,具有优良的生物降解性和成膜性,在体内可溶涨成水凝胶。2.半合成高分子囊材:作囊材的半合成高分子材料多系纤维素衍生物,其特点是毒性小、黏度大、成盐后溶解度增大。⑴羧甲基纤维素盐:CMC-Na属阴离子型的高分子电解质,常与明胶配合作为复合囊材。⑵醋酸纤维素酞酸酯:醋酸纤维素酞酸酯(CAP)在强酸中不溶解,可溶于pH6以上的水溶液。可单独作为囊材,一般用30g/L,也可与明胶合用。可制备肠溶性微囊。⑶

7、乙基纤维素(EC):稳定性好,适用于多种药物的微囊化,不溶于水、甘油、丙二醇,可溶于乙醇,遇强酸易水解,故对强酸性药物不适宜。⑷甲基纤维素(MC):可与明胶、CMC-Na、聚维酮(PVP)等配合用作复合囊材。⑸羟丙甲纤维素(HPMC):3.合成高分子囊材有生物不降解的和生物降解的两类。近年来生物降解性材料用的较多;聚乳酸(PLA)和丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)用的较多。三、微囊的制备(微囊化的方法)根据药物和囊材的性质、微囊要求的粒径、释放性能以及靶向特点,可选择不同的微囊化方法。目前可归纳为物理化学法、物

8、理机械法、化学法三大类。(一)物理化学法本法微囊化在液相中进行,囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出,故又称为相分离法(phaseseparation)。其微囊化步骤大体上可分为:囊心物的分散、囊材的加入、囊材的沉积、囊材的固化4步。相分离法又分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。1.单凝聚法:4单凝聚法(simplecoacervation)是相分离法中较常用的一种方法;

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文

此文档下载收益归作者所有

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文
温馨提示:
1. 部分包含数学公式或PPT动画的文件,查看预览时可能会显示错乱或异常,文件下载后无此问题,请放心下载。
2. 本文档由用户上传,版权归属用户,天天文库负责整理代发布。如果您对本文档版权有争议请及时联系客服。
3. 下载前请仔细阅读文档内容,确认文档内容符合您的需求后进行下载,若出现内容与标题不符可向本站投诉处理。
4. 下载文档时可能由于网络波动等原因无法下载或下载错误,付费完成后未能成功下载的用户请联系客服处理。