甲状腺激素激抗甲状腺激素药课件

《甲状腺激素激抗甲状腺激素药课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、甲状腺激素激抗甲状腺激素药甲状腺激素甲状腺（thyroidgland）分泌的激素：碘化酪氨酸的衍生物，包括：四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素，thyroxine，T4）；三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3）。T3、T4的合成、储存、分泌及甲状腺激素的调节1、合成：（1）碘的摄取：主动摄取（碘泵）。（2）碘的活化和酪氨酸的碘化（过氧化酶）活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合→MIT和DIT。（3）缩合（过氧化物酶）：缩合完毕，排到腺泡腔内。DIT+DIT→T4；（正常时T4较多）DIT+MIT→T3。（缺碘

2、时T3增多）2、分泌摄粒：腺泡细胞吞入TG；水解：蛋白水解酶从TG上释出T4和T3，入血；3、调节（1）下丘脑-腺垂体轴：下丘脑（在应激、温度、疾病等情况下）分泌TRH，作用于腺垂体，使后者分泌TSH，促进甲状腺T3、T4的合成、分泌↑。（2）反馈调节：血中游离T4和T3对垂体TSH、下丘脑TRH有负反馈作用。（3）甲状腺的自身调节：血中高碘可抑制酪氨酸加碘，使T3、T4合成减少。还可抑制甲状腺对碘的摄取。甲状腺激素是甲状腺（thyroidgland）分泌的激素，其中包括T3（三碘甲状腺原氨酸）、T4（甲状腺素）：【体内过程】

3、（外源性T3、T4）1、吸收：T4的口服吸收不稳定（35-80%）；T3的吸收较稳定（95%）。2、血浆蛋白结合率高（99%以上）；T3：与血浆蛋白亲和力低，作用快、强、短；T4：与血浆蛋白亲和力高，作用慢、弱、长。3、代谢：经脱碘等代谢→……→，最后主要经肾排泄。注：可通过胎盘和进入乳汁。药理作用1、调控生长发育：促进蛋白质合成，调控全身组织的生长发育：神经系统；骨骼。2、促进代谢：促进物质代谢和增加耗氧，提高基础代谢率（BMR）和产热；甲状腺功能低下时：BMR↓；粘多糖沉积，导致粘液性水肿。3、增强机体对儿茶酚胺类的敏感性

4、，上调肾上腺素受体临床应用1、呆小病2、粘液性水肿3、不典型及亚临床型甲减4、单纯性甲状腺肿5、T3抑制试验不良反应过量时类似甲亢：植物神经系统（包括心血管系统）。注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。此时须停药，用β受体阻断剂对抗。甲亢抗甲状腺药antithyroiddrugs目前常用的有：1、硫脲类（thioureas）：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)；丙硫氧嘧啶（propylthiouracil，PTU）咪唑类：甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑tapazole

5、)，卡比马唑(carbimazloe)。2、碘和碘化物；3、放射性碘；4、肾上腺素受体阻断剂。硫脲类（thioureas）：【体内过程】特点：口服吸收迅速；在甲状腺浓集；易进入乳汁和通过胎盘。【药理作用及作用原理】抑制T3、T4的合成：抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩合（对已合成的T3、T4无影响）。注：（1）不影响释放；不拮抗T3、T4的作用→显效慢。（2）长期应用→血清T3、T4↓↓→TSH↑→腺体和血管增生→压迫症状。（3）丙硫氧嘧啶PTU起效较快：还能抑制周围组织内T4脱碘生成T3。临床应用1、甲亢内科治疗2、甲亢术前准

6、备3、甲状腺危象时的辅助治疗不良反应:禁忌症1、甲状腺癌2、结节性甲状腺肿合并甲亢者碘和碘化物常用制剂碘（iodine），碘化钾（或钠）（potassium（orsodium）iodide）复方碘液（卢戈氏液，Lugol'ssolution=50gI＋100gKI/1000ml）1、小剂量碘：作为原料合成甲状腺激素，用于防治单纯性甲状腺肿。药理作用