甲状腺激素与抗甲状腺药

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药第36章甲状腺激素呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿甲状腺功能亢进症(甲亢)甲状腺激素抗甲状腺药第一节甲状腺激素第二节抗甲状腺药第一节甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸(Triiodothyronine，T3)：作用快而强，维持时间短，15-30μg/日甲状腺素(Thyroxin，T4)：作用慢而弱，维持时间长，70-90μg/日第一节甲状腺激素【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】摄碘释放碘化4活化耦联【体内过程】吸收：口服易吸收，生物利用度较高分布：血浆蛋白结合率高（99%以上）T3：与蛋白质亲和力

2、低,作用快、强、短T4：与蛋白质亲和力高,作用慢、弱、长代谢排泄：在肝、肾线粒体内脱碘,并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。注：可通过胎盘和进入乳汁【生理和药理作用】1.维持生长发育：促进蛋白质的合成及骨骼、中枢神经系统发育小儿甲低：呆小病（克汀病）成人甲低：粘液性水肿2.促进代谢和产热促进物质氧化，耗O2↑、基础代谢率↑、产热↑3.提高交感-肾上腺系统的敏感性【临床应用】1.呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期【临床应用】2.粘液性水肿【临床应用】3.单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用T3、T4【不良反应】过量→甲亢表现

3、诱发心绞痛与心肌梗塞第二节抗甲状腺药第二节抗甲状腺药常用药物硫脲类碘和碘化物放射性碘β受体阻断药一、硫脲类硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil)丙硫氧嘧啶(Propythiouracil)咪唑类：甲巯咪唑(Thiamazole，他巴唑)卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)【药理作用】1.抑制T3、T4合成（抑制过氧化物酶）2.抑制T4→T3(重症甲亢、甲状腺危象首选)3.抑制免疫球蛋白的生成1.对已合成的甲状腺激素无效2.慢，2～3周症状改善3.１～３月BMR才正常4.疗程1～2年作用特点一

4、、硫脲类摄碘释放碘化4活化耦联【临床应用】1.甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,有效率70％。2.甲亢手术前准备先服用硫脲类(手术前2周加大剂量碘剂)术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。3.甲状腺危象的治疗大剂量碘剂+大剂量丙硫氧嘧啶一、硫脲类【不良反应】1.过敏反应最常见，皮肤瘙痒、药疹等2.消化道反应厌食、呕吐、腹痛等3.粒细胞缺乏症为最严重的不良反应4.甲状腺肿及甲状腺功能减退一、硫脲类二、碘及碘化物小量：合成T3、T4原料大量：抑制蛋白水解酶→T3、T4不能释放特点：1.强而快：

5、1～2天起效,10～15天达峰效应2.不持久：超过15天，降低甲状腺摄碘能力→逐渐失效二、碘及碘化物1.小剂量碘剂促进甲状腺激素合成用于单纯性甲状腺肿2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用：主要抑制甲状腺激素释放(抑制蛋白水解酶)。抑制甲状腺激素合成(抑制过氧化物酶)；抑制垂体分泌TSH。用于甲亢手术前准备和甲状腺危象(与硫脲类合用)【药理作用、用途】【不良反应】1.过敏反应发热、皮疹、血管神经性水肿2.诱发甲状腺功能紊乱不长期用3.慢性碘中毒咽喉不适、口有金属味等注意：可通过胎盘、乳汁排出，孕妇及乳母慎用二、碘及碘化物三、

6、β受体阻断药阻断β受体抑制脱碘酶拮抗儿茶酚胺类作用T4转变为T3减少交感NS兴奋性减轻控制甲亢心率出汗手震颤(改善甲亢症状)产生β射线(99%)、γ射线(1%)破坏甲状腺实体甲状腺滤泡上皮破坏、萎缩甲状腺激素合成与分泌减少类似甲状腺部分切除作用治疗甲亢四、放射性碘(131I)用作甲状腺摄碘功能检查摄碘释放碘化4活化耦联谢谢！