中药铁菱角的化学成分及其抗hiv活性研究

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1、北京工业大学硕士学位论文中药铁菱角的化学成分及其抗HIV活性研究姓名：杨伟申请学位级别：硕士专业：生物物理学指导教师：黄胜阳20090501摘要II—III．一一I一一I—III；I!!!!苎!!苎舞!曼!!曼捅要自1981年第一例AIDS的相关疾病被报道以来，它已引起数千万人的死亡。据联合国卫生组织2007年12月报道：全球共有3320万人感染HIV，新增感染人数为250万；共有210万人死于AIDS及相关疾病；非洲南部如津巴布韦、南非等国家的流行情况最为严重。AIDS的致病因子是HIV，它能特异地攻击人类免疫细胞

2、——CD4+，T淋巴细胞，最终导致免疫系统的崩溃。到目前为止，还没有一种能够有效清除HIV和治疗AIDS的药物。在HIV表面有被称作“刺突”的糖蛋白结构，由亚基gpl20和gp41组成，它在HIV与宿主细胞融合的过程中起着关键的作用。gp41较gpl20具有更大的保守性，预示病毒对以gp41为靶点的药物产生的抗药性较以gpl20为靶点的弱，因此，以gp41为靶点的抗HIV药物具有广阔的研发前景。第一个以gp41为靶点的融合抑制剂I"-20已获得美国FDA批准上市。但就其临床应用来看，仍有许多不足。因此，发展新型的融合

3、抑制剂仍是一项具有挑战性和紧迫的任务。中草药铁菱角为小檗科植物，具有广泛的药理作用，临床可用于治疗冠心病，还具有增强免疫力、抗病毒和抗癌等作用。铁菱角属植物的主要化学成分是黄酮类化合物，并且从中还分离到其它一些如生物碱、酚苷等化合物。研究认为，黄酮类化合物是铁菱角属植物的主要药理活性成分。本研究是在生物活性指导原则下，利用各种化学手段，主要对铁菱角具有相对较好的抗HIV活性部位进行分离、纯化。BIA分析技术和MAGI法活性测试显示，铁菱角样品60％乙醇提取部分的EtOAc萃取物有相对较好的抑制HIV活性。利用柱色谱、

4、重结晶等手段从EtOAc萃取部位中分离到了15个化合物，通过特征化学反应和现代波谱方法，并与文献对比，鉴定了其中11个化合物的结构，它们分别是：icariin，daucosterol，Ij-sitosteol，emodin，mcin，daidzein，baohuosideI，icarisideI，epimedosideC，protocatechoicacid，epimedinC。另外4个化合物的结构正在进行鉴定。氯仿部分和正丁醇萃取部分正在继续分离，有望从中拿到更多的化合物单体，并进行下一步单体活性测试实验。本研究为

5、后续的单体活性追踪工作奠定了较好的基础。并且，化合物daidzein是首次从铁菱角属植物中获得的化合物，protocatechoicacid是首次从该植物中分北京工业大学理学硕士学位论文离到的化合物。关键词：AIDS；HIV；gp41；铁菱角：黄酮类化合物；活性IIAbstractAbizzaredeseasewhichrelatedtoAIDSwasfirstlyreportedin1981，andbynow,AIDShascausedovertenmilliondeathsofpeople．Accordingto

6、thereportofWHOinDec．of2007，thereare33．2millionpersonswhoareinfectedwithHIVintotalintheworld，thenumberofthenewlyinfectedpersonsis2．5million，about2．1millionpersonsdiedfromAIDSanditsrelateddiseases，theepidemicinsouthernAfricaiSthemostserious．HIVattackstheCD4+-Tcel

7、lsspecifically,andresultsinAIDSatlast．Untilnow,therearenodrugsandmethodscanbeusedtoclearawayHIVthoroughly．Theglycoprotein一“spike”一onthesurfaceofHWisformedbytwosubunitscalledgpl20andgp41，anditplaysaveryimportantandcriticalroleintheprocessoffusionofHIVparticaland

8、targetedcellmembrane．Researcheralsofoundthatthesequenceofthesubunitgp41ismoreconservativethanthatofgpl20．Bycomparingthetwotargets，thefutureofdevelopingnewdrugswhichtargetatg