8-甲氧基补骨脂素微乳及其微乳凝胶的构建及体内外评价

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1、中图分类号—K94—4．9UDC61O硕士学位论文学校代码密级105338．甲氧基补骨脂素微乳及其微乳凝胶的构建及体内外评价Establishment，invitroandinvivoevaluationof8一MoPmicroemusionanditsMicroemulsion．basedhydrogel作者姓名：欧歌学科专业：药剂学研究方向：药物制剂及新剂型学院(系、所)：药学院指导教师：向大雄教授答辩委员会主席矽中南大学二。一三年五月原创性声明本人声明，所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知，除了论文中特别加以标注和致谢的地方外，论

2、文中不包括其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含获得中南大学或其他单位的学位或证书而使用过的材料。与我共同工作的同志对本研究所作的贡献均已在本论文中作了明确的说明。作者签名：丛日期：丝!三年—鱼户l_Lll关于学位论文使用授权说明本人了解中南大学有关保留、使用学位论文的规定，即：学校有权保留学位论文并根据国家或湖南省有关部门规定送交学位论文，允许学位论文被查阅和借阅；学校可以公布学位论文的全部或部分内容，可以采用复印、缩印或其它手段保存学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》，并通过网络向社会公众提供信息服务。作者签名：监导师

3、签名：位蟀日期：盟年』月上8．甲氧基补骨脂素微乳及其微乳凝胶的构建及体内外评价摘要一、目的白癜风(vitiligo)是一种白发性色素减退的皮肤病，与牛皮癣同属世界皮肤病顽疾。补骨脂是豆科植物补骨脂(PsoealeacorylifoliaL．)的果实，有祛白斑增色的作用，可用于治疗白癜风等皮肤顽疾。目前应用于临床的主要是其活性成分8．甲氧基补骨脂素(8．MOP)，其外用制剂虽然疗效更好，但目前存在的主要问题是治疗时副作用较大。为使药物的有效成分能最大量地保留在靶部位(皮肤表皮层)中而尽量少地进入血液循环，本课题在考察微乳处方稳定性的基础上，构建8-MOP微乳及其微乳凝胶，对其

4、进行体外及在体透皮研究，为开发高效、低毒、方便的白癜风局部外用制剂打下基础。二、方法与结果1．o／w微乳处方的筛选首先建立了8-MOP含量测定的高效液相色谱法，考察了标准曲线与线性范围、精密度、回收率，结果均符合测定要求。选择了2种助表面活性剂、3种表面活性剂和5种油相按不同比例与水混合制备微乳，考察了不同微乳处方的短期稳定性，选择稳定性最佳的空白处方进行载药，最终选出3个载药微乳处方进行下一步实验。2．微乳的体外经皮渗透实验及质量评价采用改良Franz扩散池和离体乳猪皮肤模型，将稳定性佳的3个载药微乳处方分别与市售溶液剂对比，进行体外经皮渗透实验，探讨了不同处方对药物体外

5、经皮渗透行为的影响。结果显示，以EL35为表面活性剂的处方渗透速率为0．39土0．022I_tg／h·cm2，渗透时滞为2．5+0．230h，与溶液组相比均无统计学差异(P>O．05)；但两组的24h单位质量皮肤累积滞留量有显著性差异(P

6、腐剂，采用基质形成前加入法制备了药物含量O．1％的8-MOP微乳凝胶，对其进行了一系列体外质量评价，结果符合制剂要求。以8-MOP微乳为对照，对微乳凝胶进行体外经皮渗透及体外释放度研究，结果显示，8-MOP微乳制成微乳凝胶后，渗透速率和体外释放度均未发生改变(P>O．05)，透皮时滞增加，而皮肤滞留量减少，透过滞留比显著降低(P

7、样品中的药物含量。结果显示，8-MOP微乳组的AUC(o-24)和AUC(吣1均大于溶液组(PO．05)，提示微乳凝胶并无皮肤靶向性，但有一定的缓释效果。三、结论体外及在体透皮实验结果均表明，与市售甲氧沙林溶