α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物的设计合成及生物活性研究

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1、AthesissubmittedtoZhengzhouUniversityForthedegreeofMasterDesign，Synthesis，AntibacterialandAntitumorActivityof及一aryl-?一methyleneButenolidesDerivativesByxue—pingCheSupervisor：Prof．Hong—MinLiuAssocProf．Hai．W．eiXuMedicinalChemistrySchoolofPharmaceuticalScienceApril，2013学位论文原

2、创性声明IIlllIlllIIlllIIIIlY2314247本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。学位论文作者：学位论文使用授权声明年月日本人在导师指导下完成的论文及相关的职务作品，知识产权归属郑州大学。根据郑州大学有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅

3、和借阅；本人授权郑州大学可以将本学位论文的全部或部分编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或者其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。本人离校后发表、使用学位论文或与该学位论文直接相关的学术论文或成果时，第一署名单位仍然为郑州大学。保密论文在解密后应遵守此规定。学位论文作者：年月日AbstractButenolidesexistwidelyinnaturalproducts，andarealsotheimportantintermediatesinthesynthesisofnaturalproducts．丫-methylenebut

4、enolidesarenaturalproductwhichhasgoodantibacterialandantitumoractivity．R7：R4=OCH313：R4=NR2R3Rt8：R4=OCH314：R4=NR2R3Basedontheaboveresearchresultsandthepresentresearchonbutenolidesofourteam，twopartsofresearchworkwillbecardedoutinthisthesis．1．Designanewsyntheticmethodfor7-m

5、ethylenebutenolidederivatives．2．SynthesizeseriesofN-methylenebutenolidederivativesandevaluatetheantibacterialandantitumoractivities．Thefollowingisourresearchwork：Firstly,thesynthesisandbiologicalactivitiesofthebutenolidecompounds(7、8、13、14)werereviewed．Secondly,anewmetho

6、dforthesynthesisof7-methylenebutenolide(8、14)isdeveloped诵tllthephenylaceticacid弱therawmaterialsbyesterification,Dieckmanncondensationreaction，hydroxylprotection,hydroxylaldehydecondensation，dehydration,demethylationprotection．Thirdly,207-methylenebutenolidederivatives(8、

7、14)aresynthesizedbytheabovemethod．Atthesame，183-aryl·5一methoxybutenolides(7、13)aresynthesized埘也theabovebutenolide嬲therawmaterial．nlestructuresofthesecompoundsalecharacterizedbyI＆NMRandmassspectraldata．，whicharenewcompounds．Forth，allofthesecompoundsweretestedfortheirantit

8、umorandantimicrobialactivitiesinvitro．Structure—activityrelationshipresearchshowedthatthea-aryl-)，IIIAb