2-取代苯并噻唑衍生物的合成及除草活性

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4、versityin2016SYNTHESISANDHERBICIDALACTIVITYOF2-SUBSTITUTEDBENZOTHIAZOLEDERIVATIVESMajor:PesticideScienceResearchfield:PesticideChemistryNameofPostgraduate:ZhouFengxingAdviser:ProfessorJiZhiqinDateofsubmission:May,2016YanglingShanxiChina本研究由国家自然科学基金项目（31371973，31301700）资助。ThisstudywassupportedbytheN

5、ationalNaturalScienceFoundationofChina（31371973，31301700）.2-取代苯并噻唑衍生物的合成及除草活性摘要苯并噻唑及其衍生物具有多种生物活性，在农业、医药、工业等许多不同领域得到广泛的应用。课题组在前期工作中合成了一种新颖的N，O-缩醛化合物：N-（甲氧甲基）-4-甲基苯并噻唑-2-胺并发现其有较好的除草活性。为了进一步明确2-取代苯并噻唑结构与活性的关系，本论文通过对苯并噻唑中苯环取代基类型及2位结构修饰，系统研究了2-取代苯并噻唑衍生物的除草活性，取得主要成果如下：1.以2-氨基-4-甲基苯并噻唑等化合物为原料，经N，O缩醛化或酰化、醚

6、化反应制备了苯并噻唑-2-胺衍生物（A、B系列）和N-甲氧烷基苯并噻唑酰胺衍生物（C、D系列）两类，共计53个化合物。并分别对其物理常数进行了测定，所有化合物结构通1过H-NMR和ESI-MS进行了确认。2.采用平皿法，初步测定了合成化合物对反枝苋种子萌发及幼苗生长的抑制活性，并对高活性化合物进行幼苗生长抑制中浓度（IC50）测定。结果表明大部分N-甲氧甲基苯并噻唑-2-胺衍生物（A系列）表现出较好的种子萌发抑制活性，其中，化合物A02、A05、A06、A08对反枝苋的萌发和幼苗生长抑制作用较为明显，幼苗生长抑制中浓度分别为22.465、28.499、22.428和22.397µg/mL。大

7、多数N，N-双甲氧甲基苯并噻唑-2-胺化合物（B系列）和所有C、D系列化合物对反枝苋的萌发没有抑制活性，酰氯基团的引入改变了化合物除草活性作用方式。3.采用去胚乳小麦法，初步测定了合成化合物对去胚乳小麦植株量的抑制活性。结果表明大部分A系列化合物表现出较好的抑制活性，其中化合物A05、A06和A08效果最为明显，测试浓度为50µg/mL时对小麦植株量的抑制率分别为87.9%、85.2%和65.7%。大部分B系