《药物中间体》PPT课件

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1、第五章药物中间体本章内容概述抗生素类药物中间体解热镇痛类药物中间体心血管系统药物中间体抗肿瘤药物中间体（自学）医药是人类在与疾病作斗争的过程中，不断累积起来的一些对疾病具有预防、治疗、诊断作用及调节机体生理功能作用的一类物质。包括中药材、中成药、抗生素、放射性药品、血液制品和诊断药品等。狭义的药物中间体，是指用来生产医药原料药的各种必需的重要中间体，例如生产头孢菌素的6-APA（6-氨基青霉烷酸）、各种头孢菌素的侧链等。广义的药物中间体，包括成品药的活性成分和制备活性成分的重要中间体等。一、定义第一节概述18世纪以前，传染病是威胁人类

2、健康和寿命的大敌。如东汉时期伤寒流行，严重地区病死率可达60％～70％；中世纪天花是人类诸多传染病中的头号杀手，就在三十几年前，天花还在世界上30多个国家肆虐，据报道每年约有1000～1500万人受到感染，其中大约200万人死亡；直到英国医生爱德华•琴纳发明牛痘疫苗并被世界各国广泛应用后，才使人类平均寿命从30岁提高到40岁，这是人类寿命的第一次飞跃。1923年英国科学家阿•弗莱明发明了青霉素，并在世界上广泛使用，抑制了许多细菌感染性疾病的蔓延。其间又加上新法接生的应用大大降低了产妇与新生儿的死亡率；免疫接种逐渐成熟和普及；这些医疗卫

3、生上的革命，使人类平均寿命产生了第二次飞跃，人类寿命又增加了近20年。随着医疗技术不断发展以及公共卫生和营养学等方面进一步完善，至今世界上大多数地区的平均寿命已达到70岁左右，有些经济发达的国家人均寿命已超过80岁。统计数据表明：1949年2000年35岁70.8岁我国居民平均寿命传染病死亡率35%1949年2000年5％二、分类1、根据来源药物可分为无机药物、合成药物和天然药物三大类。无机药物主要是由矿物经过加工制得合成药物是由化工原料合成的天然药物是从动植物中提出的有效成分或由微生物产生的化学物质。现在总共有原料药3500～400

4、0种，其中有机合成药物大约占50％，动植物药约占30％，生物或微生物药占12％，无机药物约占8％。2、根据功能：麻醉用药，镇静、催眠、抗癫痫药，精神病治疗药，解热镇痛药，拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，拟胆碱药和抗胆碱药，心血管药，抗组胺药，磺胺类及相关药，抗病源性微生物药，抗寄生虫病药，抗肿瘤药，抗生素，维生素和辅酶，激素等。三、选择性药物在适当的剂量时对某一组织或器官发生作用，而对其它组织或器官很少或几乎不发生作用，这就是药物作用的选择性。例如洋地黄主要兴奋心肌，苯巴比妥主要抑制中枢神经系统。药物分布不同生化机能不同组织结构不同四、过

5、敏反应药物的过敏反应又称变态反应，指极少数具有过敏体质的病人，用药后产生剧烈的反应，这种反应与药物剂量无关，反应性质不同，则表现各一：如皮肤潮红、瘙痒皮疹、心悸、呼吸困难等，重者可引起过敏性休克，甚至死亡。过敏反应是人体对药物一种超出限度的反应，它本质上属于一类免疫反应。易产生过敏的药物有：目前常用药品中，青霉素、破伤风抗毒素、普鲁卡因、细胞色素Ｃ、碘剂较易出现过敏反应，用药前必须作皮肤过敏试验。已有某种药物过敏史的人，应禁止使用该种药物，甚至再次皮试亦很危险。为引起重视、不致遗忘，必须将自己过敏的药物详细记载于病历上，以引起医生的注

6、意，作为用药时的参考。在使用上述易过敏药物时，除作常规皮试外，注射后至少须观察半小时以上。一旦发生过敏反应，应尽力去医院抢救。五、副作用药物的副作用是药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，对于病人可能带来不适或痛苦，一般都比较轻微，可以忍受，多是可以恢复的功能性变化。产生副作用的原因，是药物作用选择性差，一种药物有多种作用。当其某一作用用于治疗目的时，其他作用则成为副作用。一些药物的副作用是难以避免的，医生用药时也可以设法纠正或消除副作用。例如：用喘息定治疗支气管哮喘时，其扩张支气管的作用能缓解哮喘，这是治疗作用；但其兴奋心脏的作

7、用可引起病人心悸的症状，这就是副作用。绝大多数药物都有一定的毒性，有的药物本身就是从毒物发展出来的，大量服用时尤易发生中毒反应。各药毒性作用的性质不同，其严重性随剂量增加而加强。药物中毒常见于误服，故意使用，医疗差错事故，以及某些病人有遗传缺陷、病态、合用其他药物等。有些人以增加药量来增强疗效的作法是危险的、不可取的，作为病人必须注意这一点。大多数药物的毒性作用是可以预期的，必须多与医生联系，采取相应的措施。六、毒性七、结构与生物活性非特异性药物：药物的化学结构与生物活性之间的关系不大，其生物活性的发挥主要通过它们的理化性质，如溶解度

8、、表面张力、渗透压等来实现。特异性药物：又称结构特异性药物，其化学结构和生物活性之间的关系比较深，主要通过与机体细胞上微小结构部分（即受体）结合成复合物而发挥生物活性作用。因此，药物必须与受体具有互补性才能与受体结合。其