2第二章 药物对机体的作用--药效学

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1、第二章药物效应动力学1．掌握药物作用的基本规律和不良反应的主要内容。2．熟悉药物作用机制的主要内容。3.了解药物作用机制的某些进展（如受体调节等）。药效学药物作用的基本规律药物的不良反应药物的作用机制第一节药物的基本作用一、概念与分类（一）概念药物作用：也称药物效应，是指药物引起机体生理生化机能或形态的变化。药物对机体细胞的初始作用，是产生效应的起因（特异性）（二）分类1.根据用药目的分为（1）对因治疗（2）对症治疗2.根据作用部位分（1）局部作用（2）吸收作用3.根据作用产生的先后顺序（1）原发作用（2）

2、继发作用4.根据药物的作用机制（1）调节功能（2）抗病原体及抗肿瘤（3）补充不足二、选择性药物作用的选择性药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多三、量效关系药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。（一）剂量1．无效量(no-effectdose)2．最小有效量(minimumeffectivedose)或称阈剂量(thresholddose)3．最大有效量称极量(maximumdose)4．治疗量(therapeuti

3、cdose)5．最小中毒量6．致死量(二)量效曲线1．量反应(gradedresponse)指药物效应的强弱，可用绝对数量表示。2．质反应(quantalresponse)也称全或无反应。3．量效曲线(dose-effectcurve)是以药物的效应为纵坐标，剂量(或血药浓度)为横坐标所作的曲线图。(1)量反应量效曲线：是一先陡后平的曲线，为使量效规律更加直观，将横坐标的剂量值转变成对数值，则曲线成为近对称的s型量效曲线包含四个特征性的变量，即强度、效能、量效变化速度和差异。①强度(potency)：指药物

4、作用强弱的程度。常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。②效能(efficacy)：指药物产生的最大效应(maximaleffect)，此时已达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。③量效变化速度：是以曲线的斜(slope)来表示。④差异(variation)：如图2—2A相交的符表示量效关系中的差异，可从两个方向来观纵向表示给予同一剂量而产生不同效应，横向示产生同一效应需给予不同剂量，这就是差(即生物变异性biologicalvariabilitg)。安全性评价指标1.治疗指数（Therape

5、uticIndex,TI）=LD50/ED502.安全范围ED95~LD5之间的距离95%有效量5%致死量四、构效关系(structureactivityrelationship)，是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应。小结量效曲线定关系，特定位点要牢记最小最大半等效，效能效价含义异治疗指数质反应，安全范围为依据兴奋抑制最基本，作用类型四六分局部吸收选择非，专一特异不平行不良反应有六种，副毒遗停三致敏第二节、药物的不良反应（Adverser

6、eaction）药源性疾病（druginduceddisease）历史上严重药物不良反应事件：1877年—氯仿麻醉意外致死1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡1959年—反应停事件1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎（SMON事件）一、不良反应种类1.副作用（sidereaction）选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变2.毒性反应（toxicreaction）用量大，可预知，应避免急性毒性CVS、CNS、R慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌3.变态反应（allergicr

7、eaction）特点：免疫反应半抗原与剂量无关与药物原有效应无关药理性拮抗药无效致敏物：药物代谢产物杂质4.后遗效应（residualeffect）血浓阈浓度以下，残存药理效应短期；长期5.继发反应6.致畸、致癌、致突变7.药物依赖性（1）生理依赖性（2）心理依赖性二、药物滥用是指大量反复使用与医疗目的无关的依赖性药物或物质，包括成瘾性或习惯性药物，引起身体依赖性和精神依赖性。三、不良反应研究与监测1.临床前毒理学研究2.临床不良反应监测我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。制订了相应法规，如新

8、药药理、毒理研究指南等。兴奋抑制最基本，作用类型四六分局部吸收选择非，专一特异不平行不良反应有六种，副毒遗停三致敏第三节药物的作用机制一、药物作用的受体机制（一）受体概念1．受体：2．受点(receptor-site)特异的结合部位称为受点。3.配体是指内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。（二）受体起源（三）受体类型：细胞膜受体；细胞浆受体；细胞核受体（四）受体特点：1.特异性2.敏感性3.饱和性4.