紫杉醇ppt.ppt

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1、紫杉醇简介【产品名称】紫杉醇【英文名称】Paclitaxel【产品别名】泰素，紫素，特素【物理性质】白色结晶体粉末。无臭，无味。不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。鉴别：a.红外吸收：红外光谱图中的主要吸收带与对招品一致。b.HPLC鉴别：在含量检测中，检测制备的色谱图中主峰的保留时间与标准制备色谱图中主峰的保留时间一致。【产品来源】为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。【分子式】C47H51NO14发现历史1963年美国化学家瓦尼(wani)和沃尔（MonreE.Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（PacificYew

2、）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（AndreT.McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。紫杉醇针剂功用作用:通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。药理毒理:本品是新型抗微管药物,通过促进微

3、管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。药代动力学:静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾复方红豆杉胶囊复方红豆杉胶囊临床复方红豆杉胶囊主要抗肿瘤活性成分为紫杉醇(Taxol)。紫杉醇是国内外近年来抗癌药物研究的热点。1992年末，美国FDA首次批准它用于其他化疗药难治的转移性卵巢癌，后又批准其用与铂类药物化疗无效的晚期转移性乳腺癌

4、。目前已在美国、英国、加拿大、瑞典、奥地利等40多个国家上市。我国现有进口和国产制剂（注射剂）用于临床。【通用名】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)【英文名】PaclitaxelForInjection（AlbuminBound）【主要成分】紫杉醇【适应症】本品适用于联合化疗治疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌。如无显著禁忌症，病人在使用本品前应接受过蒽环类药物治疗。卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等.紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚

5、合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明，紫杉醇只结合到聚合的微管上，不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能，特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。未来发展方向紫杉醇的生产植物细胞培养，微生物发酵和生物合成是有潜力和生产方式Bristol-myerssquibb公司获得2004总统绿色化学挑战奖–植物细胞发酵萃取制造抗癌药物taxol如何控制植物细

6、胞生产taxol的不稳定性是难点之一未来发展方向药物安全性.生物相容性.耐药性毒性和药代动力学耐药化合物研究靶向药物的开发谢谢！