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1、第38卷第1期卫生研究Vol.38No.12009年1月JOURNALOFHYGIENERESEARCHJan.2009111文章编号:100028020(2009)0120111203·综述·熊果苷在化妆品中应用的研究进展房军杜顺晶综述金银龙审校中国疾病预防控制中心环境与健康相关产品安全所,北京100021关键词:熊果苷生理活性细胞毒性致突变化妆品中图分类号:TQ658文献标识码:A熊果苷(Arbutin),[CASNo.49727627]即42羟基苯基2β2D2素细胞(Melanin)中由苯丙氨酸或酪氨酸经氧化等一系列生化吡喃葡萄糖苷,又名熊果甙、熊果素、熊果叶
2、甙、熊果酚甙或杨反应生成的。酪氨酸酶兼具酪氨酸羟化酶活性(催化酪氨酸梅甙,是一种源于杜鹃花科熊果属植物———熊果的叶子中分→多巴)和多巴氧化酶活性(催化多巴→多巴醌),是黑素细胞[1][2]离的一种苷类化合物。熊果苷除具有多种药理作用外,还合成黑素的关键因素。国内外绝大多数学者均报道熊果苷是人黑色素细胞中酪氨酸酶的抑制剂,熊果苷能有效地抑制具有美白活性,其美白机理为熊果苷对酪氨酸酶产生竞争性皮肤中的生物酪氨酸酶(tyrosinase)活性,阻断黑色素的形成,及可逆性抑制,从而阻断多巴及多巴醌的合成,进而抑制黑色通过自身与酪氨酶直接结合,加速黑色素的分解与排泄,从而素
3、的生成,从而达到美白效果。但熊果苷不影响酪氨酸酶的减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,是目前国内外常用于美表达和合成。熊果苷细胞毒性很低,不影响人黑色素瘤细胞白化妆品中的主要原料,国际上已有多个国家将熊果苷应用生长的最高浓度为100mgPml。在此浓度下,5天后20%黑色[3,4]到化妆品中。自20世纪90年代初由日本率先应用于化妆品素合成受到抑制,其抑制作用呈剂量依赖性。中作为美白添加剂以来,熊果苷的应用已相当广泛,因其美白有学者经研究后得出与上述不同的结论。如NAKAJIMA作用明显,对熊果苷的合成开发和作用机制的研究得到了快等研究表明,熊果苷在浓度015～8mm
4、olPL范围内能够使培养速的发展,但对其毒性的研究还很有限。近年来,由于熊果苷的人黑色素瘤中的色素增加,但这种黑色素的增加不是通过[5]在人们日常生活中的广泛使用,其安全性引起了普遍关注,国增强酪氨酸酶活性来介导的,其机理尚在探讨中。这种差内外对熊果苷的研究也更为深入。异可能是与熊果苷使用浓度及试验条件有关,并有待于进一步证实。α2熊果苷是β2熊果苷的差向异构体,其化学名为421熊果苷的理化特性羟苯基2α2D2吡喃葡萄糖苷。α2熊果苷能够显著降低黑色素瘤熊果苷的物理性状为白色针状结晶或粉末,易溶于热水、细胞中酪氨酸酶活性,使黑色素降至对照组的40%,而且不[6]甲醇
5、、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液,不溶于乙醚、氯仿、石影响细胞的生存活性α,2熊果苷抑制强度为β2熊果苷的10[7]倍。油醚等,熔点:198～201℃,在酸性条件下不稳定,易被水解。212抗氧化作用熊果苷有两种差相异构体,即α及β型,化学名称分别为42羟董钦等采用体外培养人脐静脉内皮细胞ECV2304观察熊基苯2α2D2吡喃葡萄糖苷、42羟基苯2β2D2吡喃葡萄糖苷。分子果苷对细胞的保护作用,结果表明熊果苷可以抵御H2O2所式:C12H16O7,分子量:272125,分子结构为:[8]致ECV2304细胞氧化应激损伤。3熊果苷的安全性研究目前,熊果苷的应用日趋广泛,特
6、别是做为美白护肤化妆品的原料,几乎垄断了发达国家美白护肤市场。与此同时,人们对熊果苷的研究也不断深入,对于熊果苷的毒性和副作用也提出了质疑。有研究表明熊果苷在弱酸性条件下很容易水[9]解产生D2葡萄糖和HQ,从而推测进入人体熊果苷将可能目前β,2熊果苷可以通过植物提取、植物细胞培养和人工在胃酸条件下水解生成HQ。近年来,HQ对人体健康影响已合成三种方法来制备。而α2熊果苷一般只能通过不同的微生得到广泛研究讨论,而熊果苷被吸收后会被还原成HQ,进而物的酶进行糖转移反应,让一分子的葡萄糖和一分子的氢醌以HQ形式对机体产生伤害,已经成为熊果苷安全性研究的(hydroqui
7、none,HQ即对苯二酚)[CASNo.12323129]结合形成单新思路。一的α2熊果苷。311人群暴露熊果苷是由植物中提取的天然成分,人们在日常生活中2熊果苷的生理活性及作用机理可通过多种途径接触到,经食入,吸入,或皮肤接触摄入熊果211美白去色素作用苷。含熊果苷的食品种类很多,包括梨、日本辣椒、发霉的土黑素是深色素类物质的一种,能引起皮肤的着色,是在黑豆、蜂蜜等。其次,含熊果苷的熊果属植物叶可制成茶叶、粉末或者胶囊,做为中草药用于治疗尿路感染、肾结石、膀胱炎,作者简介:房军,男,博士研究生,研究方向:环境卫生或用作利尿剂,应用也很广泛。而目前,最引人关注的
