实验九 微囊的制备123课件

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1、用500mL的烧杯在水浴锅中加热500mL的蒸馏水备用。实验9微囊的制备一、目的和要求1．了解制备微囊的常用方法。2．了解影响微囊成型的因素。3．掌握复凝聚法制备微囊的基本原理和方法。二、基本概念和实验原理微囊剂系利用高分子材料（囊材），将固体或液体药物（囊心物）包裹成直径5—200μm的微小胶囊。根据临床需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、注射剂以及软膏剂等。微囊的制法较多，有界面聚合法、相分离法、单凝聚法和复凝聚法等。以复凝聚法较常用。其原理是利用一些亲水胶体带有电荷的性质，当两种或两种以上带相反电荷的胶体溶液混合时，因电荷中和而产生凝聚。例如，阿拉伯胶带负电荷，而A型明胶在等电点以上时

2、也带负电荷，故两者并不发生凝聚现象。若用醋酸调节至A型明胶等电点（pH7～9）以下（pH3.8～4.0左右）时，因明胶电荷全部转为正电荷，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚。当溶液中存在药物时，则包在药物粒子周围形成微囊，此时囊膜较松软，当降低温度使达到胶凝点以下时，则逐渐胶凝、硬化，再加入甲醛使囊膜变性固化。在降温过程中不断搅拌，以防微囊粘连，搅拌速度适中，以防微囊变形，最后用20%NaOH溶液调节pH=7.5～8.0。以增强甲醛与明胶的交联作用，使凝胶的网状结构孔隙缩小可以抗热。复凝聚法（以明胶与阿拉伯胶为例）的工艺流程如下：囊心物(药物)+囊材(明胶与阿拉伯胶溶液)—→混悬液(或乳状液)→(

3、50～55℃)加醋酸溶液→凝聚囊→2倍体积水→沉降囊—加10℃以下37%甲醛溶液→交联固化囊化———水洗至无甲醛→微囊→制剂实验内容：液体石蜡复凝聚微囊的制备1、处方液状石蜡6mL主药明胶5g囊材阿拉伯胶5g囊材5%醋酸溶液适量pH调节剂36%～37%甲醛溶液2.5mL固化剂20%氢氧化钠适量pH调节剂蒸馏水适量介质2、操作用500mL的烧杯在水浴锅中加热500mL的蒸馏水备用。1)明胶溶液制备：称取5g，加蒸馏水至100mL溶解，搅匀，50℃保温备用，并测定pH值。2）石蜡乳的制备（关键）（干胶法）：阿拉伯胶溶液的配制，称取阿拉伯胶3g，蒸馏水50mL，50℃保温备用。称取阿拉伯胶2g

4、与液状石蜡6mL，在干燥的研钵中混匀，加入蒸馏水4mL，迅速朝同一方向研磨至初乳形成，再分次加入上述阿拉伯胶液，边加边研，混匀，加入30mL50℃蒸馏水，混匀，然后在显微镜下观察并绘图，同时测定乳剂的pH值。3）微囊的制备：混合：将明胶液60mL加入液状石蜡乳剂中，在约50℃恒温水浴上搅拌（机械搅拌），测定混合液的pH值，显微镜下观察是否成囊，记录结果调pH值成囊：根据测得的混合液pH，用1.67mol/L醋酸调节pH为3.8～4.0，不断搅拌，在显微镜下观察是否成囊，记录结果，与未调pH值前进行比较。5）第二次加胶，加入剩余的40mL明胶液，使之全部成囊（用显微镜观察，必要时加酸调节）6）

5、固化：加入约50℃蒸馏水240mL稀释，从水浴中取出烧杯，不停搅拌，自然冷却至32℃～35℃，加入冰块冰浴，不断搅拌急速降温至10℃以下，加甲醛溶液3mL，搅拌15分钟，用5%NaOH溶液调节PH至8～9，继续搅拌约30min，显微镜下观察并记录7）计算收率将烧杯静置，抽滤，用蒸馏水洗涤至无甲醛气味，pH呈近中性，抽干即得。也可加入6%（质量分数）的淀粉（或糊精）制软材，过16目筛制粒，50℃以下干燥得微囊颗粒，称重，计算收率。不要求做操作要点和注意事项1．根据生产方法的不同，明胶有A型和B型之分，A型明胶的等电点为pH7-9，B型明胶的等电点为pH4.8-5.2。制备微囊所用的明胶为A型。

6、2．用10%醋酸溶液调pH时，应逐渐滴入，特别是当接近pH4左右时更应小心，并随时取样在显微镜下观察微囊的形成。3．甲醛可使囊膜的明胶变性固化。甲醛用量的多少能影响明胶的变性温度，亦即影响药物的释放快慢。4．固化前勿停止搅拌，以免微囊粘连团，当降温接近凝固点时，微囊容易粘连，故应不断搅拌并用适量水稀释。5．用5%氢氧化钠液调节pH至8-9时，可增强甲醛与明胶的交联作用，使凝胶的网状结构孔隙缩小而提高热稳定性。实验结果绘制复凝聚法制得的液状石蜡微囊的形态图，并描述在显微镜下观察到的各制备工序中的形态与现象。开始实验吧