作用于消化系统的药物课件

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时间:2017-12-13

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1、第二十八章消化系统药DrugsAffectingGastrointestinalFunctions分类抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药消化系统疾病治疗药物胃、十二指肠溃疡抗消化性溃疡药胃肠道运动异常促胃肠动力药、止吐药止泻药、泻药消化功能失调助消化药肝胆系统功能异常护肝药、利胆药消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率约10%,男>女,具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状:反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。发病机制:损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡内窥镜照片抗消化性溃疡药分类抗酸药1胃酸分泌抑制药2黏膜

2、保护药3抗幽门螺杆菌药4“攻击因子”“防御因子”“攻击因子”:胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)感染等“防御因子”:胃黏液、HCO3-的分泌、胃黏膜等溃疡病“攻击因子”“防御因子”溃疡病药物抗酸药理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。本类药物作用基本相同,主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。一般不单用,常用复方制剂如胃舒平(复方氢氧化铝)、胃得乐等。可增效,克服不良反应。胃舒平组成:氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏抗酸药作用比较氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙碳

3、酸氢钠抗酸强度强弱中较强强起效时间快慢慢较快快维持时间较长较长较长较长短黏膜保护作用无有有无无收敛作用无无有有无产生CO2无无无有有对排便的影响轻泻轻泻便秘便秘无不良反应高血镁少骨软化高血钙碱血症脑病肾钙化体液潴留肾功不全诱发穿孔胃酸分泌抑制药胆碱受体阻断药1H2受体阻断药2H+-K+·ATP酶抑制药3胃泌素受体阻断药4AC++蛋白激酶质子泵H+K+H+-K+·ATPaseACh组胺胃泌素+M受体阻断药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制剂MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast抑制胃酸分泌药作用部位

4、胃酸形成的最后环节(一)H2受体阻断药H2受体阻断药(H2-antagonists)通过阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine,呋喃硝胺)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)罗沙替丁(roxatidine)西咪替丁※药理作用:阻断H2receptor基础、夜间胃酸分泌↓*临床应用缓解溃疡病症状,促进溃疡愈合主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好※不良反应:较多1.中枢

5、神经系统:头痛、眩晕、语言不清和幻觉等,肾功能不良的老年患者应用较大剂量时,可出现精神紊乱甚至昏迷。2.消化系统:恶心、呕吐、腹泻和便秘等。3.造血系统:少数患者有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。4.其他:抗雄性激素作用,男性有乳腺增生,女性患者可发生溢乳症。雷尼替丁能选择性抑制H2受体,竞争性阻滞组胺与H2受体结合,明显抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃蛋白酶的活性,但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制胃酸分泌,对胃黏膜有保护作用,用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。法莫替丁H2受体拮抗药,能抑制各种刺激引起的胃酸

6、和胃蛋白酶分泌,具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。哌仑西平对引起胃酸分泌的M1受体亲和力较高,对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低,治疗剂量仅抑制胃酸分泌;同时减少组胺和胃泌素的释放。不易通过血脑屏障,无中枢作用。主要治疗消化性溃疡,愈合率为70%~94%。(二)M受体阻滞药(三)H+-K+·ATP酶抑制药(质子泵抑制药)临床常用的有奥美拉唑(omeprazole)兰索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)奥美拉唑Omeprazole又称洛赛克(losec)第一代

7、质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌有抑制作用。抑制胃酸分泌作用药理作用抗幽门螺杆菌临床应用1消化性溃疡23卓-艾综合征反流性食道炎不良反应神经系统症状:头痛、头晕、失眠、外周神经炎等消化系统症状:口干、恶心、呕吐、腹胀其他:皮疹、白细胞减少、转氨酶升高兰索拉唑

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