阿司匹林综述

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1、..-阿司匹林的合成及临床研究摘要阿司匹林〔Aspirin〕又名乙酰水杨酸，其化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，是一种解热镇痛药，问世于1899年，已有百余年历史，为医药史上三大经典药物之一，是至今为止临床应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药物。本文对不同催化剂合成阿司匹林的工艺进展了简要的综述，简述了阿司匹林的药理作用，分析了阿司匹林在临床上的应用以及开展前景，并提出了我国阿司匹林开展的建议。关键字：阿司匹林；合成；药理作用；临床应用-.word.zl-..-AbstractAspirinisalsoknownasacetylsalicylicacid,itschemicalna

2、meis2-acetoxybenzoicacid,isakindofantipyreticanalgesics,publishedin1899,hasmorethan100yearsofhistory,isoneofthethreeclassicaldruginhistoryofmedicineanditisthemostwidelyusedclinicalantipyretic,analgesicandanti-inflammatorydrugsbyfar.Theprocessofsynthesisofaspirinwithdifferentcatalystswere

3、reviewed,thepharmacologicaleffectofaspirin,analyzestheapplicationofaspirininclinicalpracticeanddevelopmentprospectandputsforwardsomesuggestionsforthedevelopmentofourcountryofaspirin.-.word.zl-..-前言阿司匹林〔Aspirin〕又名乙酰水杨酸,英文名为2-acetylsalicylicacid，是一种历史悠久的解热镇痛药物。为白色结晶性粉末，无臭，微带酸味，化学式为,分子构造式为,

4、相对分子质量为180.16。阿司匹林微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液并同时分解。对眼睛、呼吸道以及皮肤均有不同程度的刺激作用。阿司匹林可以解热镇痛、抗炎抗风湿，抑制血小板聚集，降低癌症的死亡率，在治疗偏头痛、原发性高血压、春季结膜炎、缺血性脑卒中均有较好的疗效[1]。-.word.zl-..-1、阿司匹林合成工艺阿司匹林自上市以来百余年间，一直都受到老百姓的亲睐，对于治疗头痛、牙痛、发热、感冒等普通病症有着良好的疗效。近年来又有学者研究出阿司匹林不仅可以抑制血小板凝聚，对于缺血性心脏病、心绞痛、脑血栓等疾病具有良好的预防和治疗作用，而且对于

5、农作物的增产抗旱也有着特殊的成效。为了更加方便、简洁的得到阿司匹林，众多学者都对于阿司匹林的制取工艺进展了深入的探讨研究。1.1阿司匹林的合成原理醋酐对水杨酸进展O-酰化反响得到。反响式如下：还可能因为发生了副反响而生成水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯等副产物。1.2催化剂的改性研究阿司匹林的传统制法是在1976年被研制出来，以水杨酸和乙酸酐作为原料，以浓硫酸作为催化剂进展的工艺，产率在60%至70%之间。此传统工艺是最经典的工艺且工艺十分成熟，但副反响较多且由于作为催化剂的浓硫酸具有强氧化性和脱水性，因此对于设备的腐蚀很严重，同时也具有很严重的环境污染问题。由于阿司

6、匹林有很大的价值，用途广泛，因此如何使得产率更高、操作更简便、本钱更低廉、更加绿色的生产工艺成为我们要讨论的课题。综合文献，我们可得到经过改性后的催化剂可以分为酸性催化剂、碱性催化剂以及其它类型催化剂三种。1.2.1酸性催化剂酸性催化剂催化合成Aspirin-.word.zl-..-的机理是：在酸的作用下，醋酐中羟基碳原子的正电性增强，从而使得乙酸酐中的酰基容易向羟基转移而形成酯基，即完成了乙酰水杨酸的合成。催化剂的酸性越强，即氢质子流动性越好，越易于催化酯基的生成，但假设酸性太强那么会导致水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子的酚羟基脱水酯化生成较多的副产物。因此，人们对酸

7、性催化剂进展改进，用包括路易维斯酸、固体酸、有机酸等酸性催化剂来代替浓硫酸[2]。隆金桥[3]等以草酸为催化剂来合成阿司匹林。草酸为有机二元酸，有很强的酸性，因此可以用来替代传统工艺中的浓硫酸。此方法工艺过程中不腐蚀设备，不氧化反响物，用量少，产品易提纯，产品产率高质量好等优点。翁文[4]等以处理过的硫酸氢钠代替浓硫酸作为催化剂来合成阿司匹林，其产品的产率高，产品质量好，催化剂用量少且反响过程中催化剂始终保持固状、易与产物别离等优点，防止了传统工艺中腐蚀设备，催化剂与产物别离麻烦等缺点。周秀龙[5]等以柠檬酸作为催化剂合成阿司匹林，柠檬酸