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时间:2018-07-14
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1、执业药师考试辅导 药学专业知识二第十单元 抗菌药物 千头万绪的药(二),从抗生素开始!TANG (一)青霉素类(二)头孢菌素类(三)其他β 第101页执业药师考试辅导 药学专业知识二-内酰胺类 (四)氨基糖苷类 (五)大环内酯类(六)四环素类(七)林可霉素类 (八)多肽类(九)酰胺醇类(十)氟喹诺酮类 (十一)硝基呋喃类(十二)硝基咪唑类 (十三)磺胺类及甲氧苄啶(十四)其他 (十五)抗结核分枝杆菌药(十六)抗真菌药 第十单元 抗菌药物 第一节 青霉素类抗菌药物 【大纲】(一)青霉素类1.药理作用和
2、临床评价(1)分类和作用特点(2)典型不良反应和禁忌证(3)具有临床意义的药物相互作用2.用药监护监护要点3.常用药品的临床应用青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁 第101页执业药师考试辅导 药学专业知识二缺损,菌体肿胀、变形,死亡。 我们会反复用到的一张图TANG作用靶位:细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。 PBPs是细菌细胞壁合成过程中
3、不可缺少的酶。青霉素类作为PBPs底物的结构类似物,竞争性地与酶活性位点结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。2015执业药师资料全国首发群:303686474读之味专业医学考试培训视频(执业药师药士药师主管药师护士等)QQ:22097533庄周医学考试专业考试视频(临床口腔中医中西医执业药师等)QQ:94668611 第101页执业药师考试辅导 药学专业知识二 青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强,而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。 主要用于:G+、G-球菌及某些G-杆菌感
4、染。 注意:多数G-杆菌无效! 有效的是——【前后联系TANG】氨基糖苷类。 第101页执业药师考试辅导 药学专业知识二 (二)典型不良反应 1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位,与剂量无关。 过敏性休克、血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。 2.吉海反应(赫氏反应) 治疗梅毒、钩端螺旋体病时,致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧——病原体死亡所致。 3.其他 ①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)。 ②大量应用青霉素类钠盐——高
5、钠血症——心力衰竭。 ③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。 ④长期、大剂量用药——菌群失调,出现二重感染(由念珠菌或耐药菌引起)。 ⑤肌内注射区——周围神经炎。 (三)禁忌证 有青霉素类药物过敏史,或青霉素皮试阳性者。 (四)药物相互作用 1.与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。 2.可增强华法林的抗凝作用。 3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。 二、用药监护 (― 第101页执业药师考试辅导 药学专业知识二)
6、用药前必须询问过敏史并作皮试 选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。 【关于皮试——强调几个注意点】 (1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。 (2)20min后,观察皮试结果,阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,随时做好急救准备。 (3)过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧,应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。 (二)根据PK/PD参数制定合理给药方案 属于时间依赖型抗菌药物,其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关,而与血浆峰浓度
7、关系较小——不需要轰轰烈烈,平平淡淡的维持即可【TANG】; 血浆药物浓度低于MIC(最小抑菌浓度)时,细菌很快生长,当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效——因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。当T>MIC%达到40%以上时,可显示满意的杀菌效果。 几乎无抗生素后效应和首剂现象。 血浆半衰期较短——仅约30min,药物经7个半衰期就将消失殆尽,青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为:每日分次给药,每隔6h给药1次。 (三)选择适宜的溶剂和滴速 青霉素类与酸性较强(pH3.5~5.5)的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂,可失去效价并易致
8、过敏性反应。 (1)溶
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