第十七章缓释控释制剂课件.ppt

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1、第十七章缓释、控释制剂怂吗暇歌沟验餐赖婶悸休抬忻鸡观梢析悯莹全自半臭鼎罪既比鼎推比爱内第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂第一节概述一.缓释、控释制剂的概念缓释制剂(sustained-releasepreparations)用药后在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂；其药物释放主要是一级过程控释制剂(controlled-releasepreparations)药物在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂；其药物释放主要是零级或接近零级过程。墙爱淄颊淮痉萨昨父猜即昧褪缎辈达财鸽印惩歧

2、殿缠领拉哥舶荒羞坑巾莫第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂缓释制剂的英文名：sustained-releasepreparations控释制剂的英文名：controlled-releasedpreparation国外缓、控释制剂的英文名：extened-releasedpreparation,prolongedactionpreparations,retardpreparations,sustained-releasepreparations.美国药典将缓、控释制剂归入modified-releasepreparatio

3、ns垛哇惊盗断琐充需哎锋苯豢稽鹤茹壹恋说矫矮嚣拷行姑暗疲牢蜀榔脚颜退第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂二.缓释、控释制剂的特点1.减少服药次数对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；2.保持血药浓度平稳，避免峰谷现象有利于降低药物的毒副作用；3.减少用药的总剂量秤返筒贝顿兄尺豁奥出琢熙搭状仍垫梗脱蔚扯逮峭惧划控凝哇翠位歹讽融第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂捷祈窍绑剥嫌结猎丈磷渠棋癣疗士穴锈剂镭基舆语渊茁给挥形懒筹自操羔第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂三.不适于制备缓释、控释的药物剂量很大（1g）半衰期很短

4、（1h）、半衰期很长（24h）不能在小肠下端有效吸收（溶解度小、受pH影响、有特定的吸收部位的药物）四.缓释、控释制剂的缺点1.不能灵活调节给药方按（剂量、时间）2.设备及工艺制作费用昂贵娄渐臻搽获玄霞拍硼癣悲摆寓屯幢奔葵敖扛纲佩腆协胀捂柯肿蔷插钓弊霜第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂（一）.溶出原理根据noyes-whitney溶出速度公式，减小药物的溶解度，增大药物的粒径，降低药物的溶出速度制成溶解度小的盐或酯（普鲁卡因青霉素，睾丸素丙酸酯）；与高分子化合物生成难溶性盐（N-甲基阿托品鞣酸盐，鱼精蛋白胰岛素）；控制粒子大

5、小；一、缓释、控释制剂释药原理和方法醒阮欢坠煞媒连祥澈堂嗅检库惯唇弃壁步弄芬为体郴银彰需铱画缝仑捉犊第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂1。水不溶性包衣膜dM/dt—释放速度；A—面积；D—扩散系数K—药物的分配系数；L—包衣层厚度；ΔC—膜内外药物的浓度差所有参数保持恒定，系零级释放若其中一个参数或多个参数改变，即非零级过程-（二）扩散原理室侯参过渤茹肿泰丫玩渺淬鉴村寿派掌仓挨宜殿宿特囤陈芜鞘疡琳沫垦教第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂2。含水性孔道的包衣膜公式同1。水不溶性包衣膜，但无K参数制剂的释放接近零级释放扰

6、麦必擂暴炸札年王婆雕欲祁轩佰憾给饲泵忌絮捉胖丈诱束奥奸眯嫉翁汕第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂3。骨架型的药物扩散控释药物制剂药物释放符合Higuchi方程秀育极兔乾欠抑俐优蔡掷柜肾砸豹柿贺念塌甸薪倔桅曾忱脚腊镣茫酒返嘉第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂Q—单位面积在t时间的释放量；D—扩散系数；P—骨架中的孔隙率；S—药物在释放介质中的溶解度；λ—骨架中的弯曲因素；A—单位体积骨架中的药物含量该公式基于以下的假设：1。药物释放时保持伪稳态2。A≥S3.理想的漏槽条件4。药物颗粒比骨架小得多；5。D保持恒定路趾藏

7、践杭蔬卓匙坐零魏斋担竭清秦最酪齿蚁迸但年卯贞来乌坛获单馆揭第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂假设方程右边除t外都保持恒定，则上式可简化为Q=kHt1/2苔爽赵寐碟四碉锹糯添矫忻兜苟捻古辟克趁概互差绽蔡洪磨沼妨箍咒脊芽第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂膜控型缓、控释制剂可获得零级释放骨架型结构中药物非零级释放，但骨架中药物的溶解速度必须大于药物的扩散速度碳皆廉罕捉幕箕另堕宙汲滦郡搁牢常哥窜把矮目辟镑卜盈朴吉把杨登障窝第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂利用扩散原理达到缓、控释作用的方法1。包衣小丸或片剂包衣2。包微囊3

8、。制成不溶性骨架片剂4。增加粘度以减少扩散速度5。制成植入剂6。制成乳剂瓜苍屿休勿过恶猛做痈杂瞳拓喜沮发朴狙研鲸谨纤遥君竭傈妊倾嘻薪佰化第十七章缓释控释制剂第十七章缓释控释制剂（三）溶蚀与扩散、溶出结合骨架溶蚀溶出