降血脂药精品医学ppt课件

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1、调节血脂药物的进展李玲药理学教研室构成：胆固醇酯和甘油三酯为核心，外包胆固醇和磷脂构成的球形颗粒，与载脂蛋白结合。分类：CM、VLDL、LDL、IDL、HDL和脂蛋白A功能：LDL负责将胆固醇从肝脏送到各个组织中；HDL负责将体内多余胆固醇收集起来，送回肝脏，由肝脏加工处理后排出体外。脂蛋白的构成、分类及功能高脂蛋白血症的危害定义：是指血中总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）超过正常范围及（或）高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）低下。分型脂蛋白变化血脂变化ⅠCMTGTCⅡaLDLTCⅡbVLDL及LDL

2、TGTCⅢIDLTGTCⅣVLDLTGⅤCM及VLDLTGTC高脂蛋白血症的脂蛋白分型高胆固醇血症：相当于Ⅱa型高甘油三酯血症：相当于Ⅳ型混合型高脂血症：相当于Ⅱb型低高密度脂蛋白血症高脂蛋白血症的临床分型原发性高脂血症：临床最为多见。是指未找到系统性疾病引起的血脂异常，往往是由于遗传因素或后天环境因素、生活方式不良所致。继发性高脂血症：是指继发于系统性疾病，如糖尿病、甲状腺功能低下、肾病综合征等。高脂蛋白血症的病因分型高脂血症的治疗非药物治疗饮食控制、戒烟、减肥和运动锻炼药物治疗高脂血症的饮食控制三“少”减少脂肪的

3、摄入量，特别是饱和脂肪酸限制胆固醇的摄入量适当减少碳水化合物的摄入量二“多”供给充足的蛋白质多吃富含维生素和纤维素的食物影响胆固醇吸收药影响胆固醇和甘油三酯代谢药影响胆固醇分布和转运药减少动脉壁摄取脂蛋白药抗氧化剂调节血脂药按作用机理分类性质：阴离子交换树脂，不溶于水，不影响消化酶作用。常用药物：考来烯胺（商品名：消胆胺）聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂，常用氯盐考米替泊（商品名：降胆宁）四乙烯五胺与表氯醇的共聚物弱碱性阴离子交换树脂一、影响胆固醇吸收药：胆汁酸螯合剂影响胆固醇吸收药的作用机制药物（考米烯胺等）7羟化酶聚合物胆酸参与肝肠消化吸收肝

4、中随胆汁排入肠腔置换排泄激活胆固醇降低血中LDL及胆固醇,7~8d达作用高峰主要用于IIa型，常与氯贝丁酯(安妥明)联合应用不良反应：胃肠道反应、便秘影响胆固醇吸收药的临床应用苯氧酸类：贝特类HMG-CoA还原酶抑制剂：他汀类中药制剂：血脂康烟酸类：烟酸二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药常用药物：氯贝丁酯（安妥明）、苯扎贝特（必降脂）、非诺贝特（力平脂）、吉非贝齐（诺衡）作用机制：减少血小板的粘附聚集、降低纤维蛋白原、增加纤溶酶活性、减少血栓形成；抑制HMG-CoA还原酶，抑制肝脏对胆固醇的合成；增加脂蛋白脂酶的活性，促进VLDL及LDL的代谢，水解后释

5、放出羧酸与血浆白蛋白结合临床应用：降低VLDL、TG、LDL，用于家族性高胆固醇血症不良反应：诱发胆结石、胃肠道反应、脱发、肝功能、肌炎（一）苯氧酸类1987年，默克的洛伐他汀（美降脂）上市，全球首个该类产品。依次上市了辛伐他汀（默克，舒降之）、普伐他汀（BMS，普拉固）、氟伐他汀（诺华，来适可）、阿托伐他汀（辉瑞）、西立伐他汀（拜耳）。2000年，全球销售额达159亿美元，同期增长21％。辛伐他汀降脂作用较洛伐他汀强2倍。氟伐他汀不良反应少，适用于肾功能不全患者。阿托伐他汀为他汀类药物中唯一能明显降低高胆固醇血症病人升高的低密度脂蛋白胆固醇及甘油三

6、酯的药物。西立伐他汀于1997年先后在英国和美国上市，但因不良反应于2001年8月撤下。他汀类家庭人丁兴旺，是降血脂药物中的主力军。（二）HMG-CoA还原酶抑制剂我国情况1990年，首次从默克进口洛伐他汀，先后又进口辛伐他汀和普伐他汀。1996年四川抗生素研究所将洛伐他汀抢仿成功并国产化；1998年获准生产辛伐他汁原料药；阿托伐他订原料药和片剂于1999年上半年获准进入临床研究。2000年，北京红惠制药的阿托伐他汀上市。2001年，广州南新制药的阿伐他订钙盐已获批准，估计不久将在国内上市。HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机制β羟基β甲戊二酰辅酶A甲

7、羟戊酸药物（他汀类）HMG-CoA还原酶（限速酶）亲和力量2000-20000倍内源性胆固醇细胞表面LDL受体血中LDL胆固醇LDL-CIDL-CVLDL-C1997年，拜耳的拜斯亭(西立伐他汀)上市，2000年销量5.5亿美元。1998年，德国首次报道1名患者服用拜斯亭后出现肌肉疼痛、萎缩和神经麻木等症状，并最终死亡。这是其不良反应的最早记录。至2001年，公开报道52人死亡；媒体推测，实际死亡超过200人。2001年8月，拜斯亭退出市场。事件原因：患者同时服用了拜斯亭和降甘油三酯药吉非贝齐，导致横纹肌溶解，从而出现生命危险。尽管拜斯亭使用说明书已

8、注明禁止合用这两种药物，但还是有患者合用了两药。横纹肌溶解十分罕见，临床发生率不到三万分之一，但所有常用降血