作用于呼吸系统的药物

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1、作用于呼吸系统的药物平喘药病原菌感染，异物的刺激等，使炎性细胞（嗜酸性粒细胞为主）释放炎性介质，引起以下病理表现：1.炎症细胞浸润2.粘膜组织水肿3.血管通透性增高4.腺体分泌亢进5.平滑肌层增生6.呼吸道阻力增加平喘药可分为：Ø抗炎平喘药（肾上腺糖皮质激素类）Ø扩张支气管平滑肌药（肾上腺素受体激动剂）Ø抗过敏药（减少炎性介质的释放，色甘酸钠）一、抗炎平喘药糖皮质激素平喘的机制：1.抑制细胞因子及炎症介质的产生2.增强支气管及血管平滑肌对CA的敏感性3.抑制气道高反应性临床应用其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘。不良反应多而严重。常用吸入性糖皮质激素（倍氯米松）常用药物

2、有：Øαb受体激动药肾上腺素、麻黄碱。Øb1b2受体激动药异丙肾上腺素Ø选择性b2受体激动药沙丁胺醇（舒喘灵）特布他林克仑特罗【平喘作用机理】1.激动支气管平滑肌β2受体→AC酶→cAMP↑→支气管扩张2.激动肥大细胞β受体→抑制其活性物质释放3.肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓不良反应与注意事项：①心脏反应选择性b2受体激动药对b1受体亲和力低，口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。②肌肉震颤激动骨骼肌慢收缩纤维的b2受体。③代谢紊乱：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。（二）茶碱类（1）支气管平滑肌松驰作用：①抑制PDE(磷酸二酯酶)，使CAMP升高

3、②增加内源性肾上腺素的释放③阻断腺苷受体④干扰气道平滑肌的钙离子转运（2）兴奋中枢作用（3）强心利尿作用：但作用较弱。临床应用1.支气管哮喘2.慢性阻塞性肺气肿3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征不良反应安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。氨茶碱aminophylline胆茶碱cholinophylline二羟丙茶碱diprophylline（三）M受体阻断药异丙托品等特点：1.口服不吸收,常用气雾吸入,2.明显扩张支气管，作用强而持久,3.副作用较少,4.主用于喘息型支气管炎.三、抗过敏平喘药（一

4、）肥大细胞膜稳定药色甘酸二钠（cromolynsodium）机制：①稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；②抑制气道感觉神经末梢功能，防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛；③抑制非特异性支气管高反应性。临床应用预防哮喘发作（吸入）。酮替酚ketotifen疗效优于色甘酸钠，尚有H1受体阻断作用，并能预防和逆转b2受体的下调，加强b2激动药的作用。镇咳药一、中枢性镇咳药直接抑制延髓咳嗽中枢。可待因1.原理：抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳效果好2.应用：慢性和剧烈的刺激性干咳(湿咳不用)喷托维林Pentoxyverine（咳必清）镇咳作用是可待因的1/3。

5、有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。二、外周性镇咳药抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。那可丁narcotine苯佐那酯benzonatate（退嗽）在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。祛痰药1.痰液稀释药氯化铵口服－刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐中枢－轻度恶心－支气管腺体分泌增加，痰液稀释，易于咳出。2.粘痰溶解药改变痰中粘性成分，降低粘滞度。1、使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂。降低痰液的粘滞度。溴己新2、药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、羧甲司坦等