盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究

《盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究 》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究孙瑜李永吉张喜武郭玉岩【摘要】　　目的对盐酸青藤碱外敷贴散进行24h体外释放测定及其释药规律的研究。方法应用体外透皮吸收实验仪模拟体内环境进行盐酸青藤碱外敷贴散的体外释放实验，并用高效液相色谱仪测定释放量。结果研究表明盐酸青藤碱外敷贴散在初期释放速率恒定，中期随时间释放速率减小，后期随时间增加释放速率变化不大。12h内符合Higuchi方程，此方程为Q=3.0826T1/2-2.1479,r=0.982。结论盐酸青藤碱外敷贴散释放性好，并在12h达到释药平衡。【关键词】盐酸青藤碱；外敷贴散；体外释放　　Abstract：Objectiv

2、eTodeterminethe24hreleaseinvitroofsinomenineexternalapplicationstickingpoulatingtheinvivoenvironmentusingvitropercutaneousabsorptionequipment,thevitroreleasingexperimentofsinomenineexternalapplicationstickingpoinedbyhigh-performanceliquidchromatography.ResultsThereleasingrateofsinomenin

3、eexternalapplicationstickingpoeinthemiddlestage,andthereleasingratechangedlittleinthelatterstage.ItformedtheHighchiEquationin12h,andtheequationenineexternalapplicationstickingpoin12h.　　Keyenine;ExternalapplicationstickingpoalTherapeuticSystem,TTS或TransdermalDrugDelivery,TDD）是指在皮肤表面给药，使药

4、物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的控释新剂型。其优点表现为：药物吸收不受消化道内pH、酶、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素的影响；避免药物在肝脏的首过效应；可持续控制给药速度；用药部位在体表，出现不良反应时可随时中断给药〔1，2〕。　　青藤碱（sinomenine）是中药青风藤的镇痛消炎有效成分，具有抗炎、免疫抑制、降压、抗心律失常等药理作用，临床治疗类风湿性关节炎等各类风湿病效果较好，已有正清风痛宁、盐酸青藤碱注射液，毛青藤总碱片等制剂应用于临床。由于青藤碱口服制剂生物利用度较低，半衰期较短，且需长时间口服给药，因而进行

5、其TDD研究极有意义。　　1器材　　1.1试剂盐酸青藤碱（药用，西安塞邦贸易有限责任公司），青藤碱对照品（中国药品生物制品检定所），甲醇（色谱纯，DIMATECHNOLOGYINC），糊精（药用，哈尔滨怡康药业提供），卡波姆（药用，北京市海淀会友精细化工厂），硬脂酸镁（药用，天津市春义化工料有限公司），氢氧化钠（药用，天津市耀华化学试剂有限公司），醋酸（药用，天津市津东天正精细化学试剂厂），乙醇，磷酸二氢钠等均为分析纯。　　1.2仪器g，置50ml容量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度作为储备液（浓度为920.3mg/L）。精密吸取5ml储备液，置50ml容量瓶中，加甲醇至

6、刻度作为贮备液（浓度为92.03mg/L）。精密吸取贮备液一定量，分别配置成浓度为9.203，46.015，184.06，368.12，552.18，736.24，920.3mg/L的系列标准贮备液。　　2.1.2色谱条件色谱柱KromasilC18柱，4.6mm×250mm；以甲醇-磷酸缓冲盐（0.005mol/L磷酸氢二钠溶液）55∶45为流动相；检测波长为263nm；流速1.0ml·min-1,理论塔板数按青藤碱峰计算应不低于1000。　　2.1.3标准曲线绘制精密吸取1.0ml浓度为9.203，46.015，184.06，368.12，552.18，736.2

7、4，920.3mg/L的青藤碱标准贮备液，移入带塞刻度试管中，于40～50℃水浴蒸干甲醇〔3〕，分别精密加入接受液（生理盐水）1.0ml，并滴加氨水至碱性，精密加入甲醇9ml，得到浓度为0.9203，4.6015，18.406，36.812，55.218，73.624，92.03mg/L.每个浓度进样10μl，进行色谱分析，以青藤碱对照品浓度（X）对峰面积（Y）进行线性回归，得回归方程Y=987729X-5567.5，r=0.99995。　　2.1.4精密度实验　　日内精密度：精密吸取1.0ml浓度为46.015，368.12，920.3mg/L青藤