poloxamer 407温敏性即型凝胶的制备和应用

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1、2008,Vol.32,No.4  163ProgressinPharmaceuticalSciences·综述与专论·2008年第32卷 第4期 第 163页[接受日期] 20082012243通讯作者: 赵浩如,教授;研究方向: 中药制剂;Tel:025285391252; E2mail:zhaohaoruchina@yahoo.com.cnPoloxamer407温敏性即型凝胶的制备和应用进展杜广增, 赵浩如3(中国药科大学中药制剂教研室,江苏南京210038)[摘 要] 综述Poloxa

2、mer407温敏性即型凝胶的研究进展,包括其制剂特点、制备方法、处方设计以及在药剂学中的应用情况。Poloxamer407温敏性即型凝胶具有粘附性好,生理相容性好和给药剂量准确等优点。随着研究的深入,其研究方法已相对成熟,近年来在多种新型给药系统中得到了广泛应用。[关键词] Poloxamer407;温敏性;即型凝胶;制备;应用[中图分类号] R94;O648117  [文献标识码] A  [文章编号]1001-5094(2008)04-0163-05RecentAdvancesinPoloxa

3、mer407Thermosensitivein2situGelDUGuang2zeng, ZHAOHao2ru(DepartmentofTranditionalChineseMedicinalPharmaceutics,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210038,China)[Abstract] TherecentresearchadvancesinPoloxamer407thermosensitivein2situgelwerereviewedfro

4、mfouraspects:thecharacteristicsofthegel,thepreparationtechniques,therecipedesignandappli2cationsinthepharmaceutics.Poloxamer407thermosensitivein2situgelhaspreferredproperties,suchasgoodadhesiveness,biocompatibilityandpreciseadministration.Theresearch

5、methodsforPoloxamer407thermosensitivein2situgelwererelativelyinmatureandithasbeenwidelyappliedintheresearchofseveralnewdrugdeliverysystemsinrecentyears.[Keywords] Poloxamer407;Thermosensitive;in2situGel;Preparation;Application即型凝胶(in2situgel),又称在体凝胶、

6、在位凝胶,是指高分子材料以溶液或半固体状态给药后,在给药部位对外界刺激(用药部位的温度、pH值、离子种类和浓度、光照度等变化)发生响应,发生分散状态或构象的可逆转化,形成的半固体或固体制剂。其中,以对温度变化响应的温敏性即型凝胶的生理相容性最好。温敏性即型凝胶制剂在存储和给药前(室温)以液体或半固体的形式存在,局部给药后因温度升高(体温)而使凝胶溶液凝结,形成具有良好的粘附性和缓释性能的凝胶[1,2]。由于温敏性即型凝胶具有生产制备较为简单、生理相容性好、给药剂量易于控制和粘附性好等优点,近年来

7、已广泛应用于新型的眼部、鼻部、直肠和注射给药系统。温敏性即型凝胶主辅料主要包括Poloxamer407(P407)、甲基纤维素和其他新型辅料(如PEG2PLA嵌段共聚物、乙羟基乙基纤维素和PEG2聚ε2PCL嵌段共聚物等)[3]。其中,P407由于其良好的温敏胶凝性质及安全性、且易获得,在温敏性即型凝胶领域应用最为广泛,研究也最为深入。国外从20世纪80年代开始对P407温敏性即型凝胶进行研究,现已广泛用于多种给药系统,但国内关于P407温敏性即型凝胶的研究和应用尚处于新兴期。笔者所在的·综述与

8、专论·2008年第32卷 第4期 第 164页164 2008,Vol.32,No.4ProgressinPharmaceuticalSciences课题组对P407温敏性即型凝胶在眼部给药的应用进行了研究,研发出新型的P407眼用温敏性即型凝胶,此新型凝胶适用于大分子和难溶性药物,同时也适用于中药和天然药物中的挥发性成分,目前已经申请了专利。本文对P407温敏性即型凝胶的特点、制备方法、处方设计及其在药剂学中的应用情况进行介绍。及其温敏性即型凝胶的特点P407是由约70%的聚乙烯氧化物(PEO

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