黄芩的化学成分及现代药理作用研究进展

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1、黄芩的化学成分及现代药理作用研究进展常昊摘要:目的综述天然植物黄芩的化学成分及药理作用的研究进展,为黄芩的研究开发和利用提供参考。方法主要以近年研究文献资料为依据,查阅整理。结果黄芩的化学成分、药理研究有一定的发展和突破。结论黄芩在研究开发和临床应用上具有良好的发展前景。关键词:黄芩;化学成分;药理作用黄芩又名元芩、枯芩,首载于《神农本草经》,为唇形科植物Scutellaria—baicalensisGeorgi的干燥根[1],主要具有清热燥湿,泻火解毒,止血安胎等作用,已有悠久的用药历史,是我国中医临床常用中药品种之一,主产于河北

2、、山西、内蒙古、辽宁等省区。近年来,国内外学者对其进行了大量的研究,且达到了较高的水平。现就近几年来有关黄芩化学成分及药理活性的研究进展做一简要综述。1化学成分1.1黄酮及其苷黄芩主要含黄酮类化合物,目前从黄芩中分离的黄酮苷元及苷有40多种,主要有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩素-5-O-β-D-葡萄糖苷、木蝴蝶素A(5,7-二羟基-6-甲氧基黄酮)、黄芩黄酮Ⅰ(5,2′-二羟基-6,8-二甲氧基黄酮)、黄芩黄酮Ⅱ(5,2′-二羟基-6,7,8,6′-四甲氧基黄酮)、白杨素(5,7-二羟基黄酮)、二氢木蝴蝶素A(5,7-

3、二羟基-6-甲氧基二氢黄酮)等,其中黄芩苷为主要有效成分。1.2萜从黄芩中分离到多种倍半萜木脂素苷类。1.3微量元素黄芩中也有丰富的微量元素,其中铁、铜、锌、锰的含量均很高[2]。2药理作用2.1抗菌和抗病毒作用黄芩的抗菌和抗病毒作用,与中医经验治疗“天行热疾”、“火咳肺痿”和“疔疮火疡”相一致。黄芩抗菌范围较广,其中对金葡菌、绿脓杆菌的抑制作用最强,且对钩端螺旋体也有一定的抑制作用。黄芩煎剂、水浸出液对甲型流感病毒PR8株以及亚洲甲型(京甲1)均有抑制作用。近来研究显示,黄芩素还具有抗HIV的作用[3],能诱导感染HIV的细胞发生

4、凋亡。2.2对心脑血管系统作用付守廷[4]等在心肌缺血实验中,发现黄芩苷可拮抗儿茶酚胺类化合物,对心肌氧供不足及因心肌耗氧增加引起的心肌缺氧均有非常显著的改善作用。俞燕[5]等研究发现黄芩苷能明显抑制大鼠感染性脑水肿中IL-1β、TNF-α的生成。2.3对消化系统作用关于黄芩对消化系统的作用,以影响肝脏的研究报道较多。在大鼠肝细胞凋亡实验中,体外培养肝细胞,以肿瘤坏死因子(TNF-α)和放线菌素D(DACT)诱导细胞凋亡,不同浓度的黄芩苷均对TNF-α和DACT所诱导的肝细胞凋亡有抑制作用[6]。在大鼠、小鼠实验性CCl4肝损伤模型

5、中,观察给黄芩茎叶总黄酮及黄芩煎剂后的丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和山梨醇脱氢酶(SDH)活性的变化,结果表明它们对急性肝损伤具有良好的保护作用[7,8]。2.4抗过敏作用有研究表明,黄芩苷、黄芩素对豚鼠过敏性哮喘、致敏豚鼠的离体回肠、气管等所引起的过敏性收缩均具明显的抑制作用;对同种或异种抗原所引起的被动过敏反应也有抑制效果。作用机制主要是抑制过敏介质(组胺、慢反应物质SRS-A)的释放,而过敏介质的释放有认为与巯基酶(SH-enzyme)的活性有关。该酶抑制剂可抑制过敏介质的释放。有实验提示,黄芩素是通过抑制巯基酶

6、的活性而抑制过敏介质的释放,同时,对平滑肌有直接松弛作用。2.5抗炎作用对黄芩抗炎作用的研究报道中,大多研究者对黄芩中提取的有效单体黄芩苷进行了研究,具有涉及范围广、多角度的特点,分别从抗炎机理、体内动力学参数、不同感染模型中化学物质测定、不同菌群等方面揭示了众多作用环节。用高效液相色谱法(HPLC)、放射免疫分析法(RIA)和荧光分光光度法测定黄芩苷对大鼠腹腔白细胞内白三烯(LTs)、环磷酸腺苷(cAMP)和细胞内游离钙水平的影响,显示出黄芩苷可显著抑制细胞内白三烯B4、白三烯C4的生物合成,还可显著抑制人工三肽(fMLP)激发的

7、白细胞内Ca2+升高,并促进细胞内cAMP水平提高,表明黄芩苷显著影响白细胞的多种功能并揭示了其抗炎作用机理[9]。2.6解热作用赵铁华等[10]研究表明,适宜剂量黄芩茎叶总黄酮腹腔注射和灌胃给药对实验动物的感染性发热和非感染性发热皆有一定的抑制作用,大多数作用强度高于以临床剂量折算试验剂量的阿司匹林、安痛定注射液和柴胡注射液。2.7抗肿瘤作用研究显示黄芩苷对艾氏腹水瘤小鼠免疫功能及对荷瘤小鼠腹水脂加氧酶活性有一定的影响;同时,测定血清溶菌酶及T淋巴细胞数,给予黄芩苷后,小鼠溶菌酶活性及淋巴细胞酸性非特异性酯酶(ANAE)阳性率增加

8、;也抑制体内、外艾氏腹水瘤细胞增殖。5,7,2′-三羟基黄酮和5,7,2′,3′-四羟基黄酮能显著抑制小鼠皮肤肿瘤的发生。黄芩中黄芩茎叶总黄酮及野黄芩苷对LA795细胞的抑制实验显示,它们在一定浓度下对LA795细胞有抑制作用[11]

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