均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒

《均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒摘要：目的制备槲皮素固体脂质纳米粒。方法采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒，以包封率为考察指标，均匀设计法优化处方与制备工艺。结果按最优工艺条件制得的纳米粒均匀圆整，粒径为（203±75）nm，包封率为48.5%。结论优选的槲皮素固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行。关键词：槲皮素；固体脂质纳米粒；均匀设计中图分类号：R931.71文献标识码：A文章编号：1672-979X(2007)02-0001-03OptimizationofPreparationTechniquesofQuerceti

2、nSolidLipidNanoparticlesbyUniformDesignLIHou-li1,ZHAIGuang-xi1＊,MAYu-kun2,LILing-bing1(1.SchoolofPharmaceuticalSciences,ShandongUniversity,Jinan250012,China;2.DepartmentofPharmacy,No.2PeopleHospitalofJinan,Jinan250002,China)Abstract：ObjectiveTopreparequercetin-loadedsoli

3、dlipidnanoparticles(QT-SLN).MethodsThe9QT-SLNwaspreparedbyemulsificationatahightemperatureandsolidificationatalowtemperature.TheoptimumformulationandpreparationtechniqueoftheQT-SLNwereselectedbyuniformdesignwiththeentrapmentefficiencyastheevaluationparameter.ResultsTheQT

4、-SLNpreparedintheoptimizedformulationwasevenandregularinappearancewithparticlediameterof（203±75）nmandentrapmentefficiencyof48.5%.ConclusionTheoptimizedQT-SLNtechniqueisstableandfeasible.Keywords：quercetin;solidlipidnanoparticles;uniformdesign槲皮素（quercetin，QT）是一种天然的黄酮类化合物

5、，具有抗癌防癌、抗自由基、抗贫血、抗炎、抗过敏等多种生物活性及药理作用[1]。但槲皮素几乎不溶于水，脂溶性较小，因此口服吸收生物利用度低，影响了临床应用。固体脂质纳米粒（solidlipidnanoparticles,SLN）系指以天然或合成的固态类脂为载体，将药物包裹或分散于其中，制成粒径为10～10009nm的固体胶粒给药体系。该体系生物相容性好，可提高药物的生物利用度，适合多种途径给药[2]。本研究旨在改善槲皮素的口服吸收，以脂溶性、可生物降解材料硬脂酸作为药物载体，采用高温乳化蒸发-低温固化法研制槲皮素固体脂质纳米粒（QT-SL

6、N），并以均匀设计优化QT-SLN的制备工艺。1材料1.1药品与试剂槲皮素（山东大学药学院王厚全教授提供，纯度99.0%）；硬脂酸（天津市中原化工有限公司）；卵磷脂（上海太伟药业有限公司，磷脂酰胆碱含量65.0%）；吐温-80（Tween-80，上海试一化学试剂有限公司）；聚乙二醇400，丙酮，氯仿，乙醇及其它试剂皆为分析纯。1.2仪器UV-2102PCS型紫外可见分光光度计（上海尤尼柯仪器有限公司），JJ-1型电动搅拌器（金坛市金城国胜仪器厂）；85B-2型磁力加热搅拌器（南通科学仪器厂）；JEM-100CXⅡ透射电镜（日本电子公司）

7、；SS-14A型框式超过滤器（上海瑞丽分析仪器厂）；电子天平（上海精密科学仪器有限公司）。2方法2.1QT-SLN的制备2.1.1制备工艺采用高温乳化-低温固化法制备纳米粒。量取一定浓度的聚乙二醇400溶液，加入适量吐温-80构成水相，取适量此体系水浴加热至809℃。精密称取槲皮素、适量的硬脂酸和卵磷脂，加至氯仿与丙酮的混合溶剂中，水浴加热至相同温度溶解得到澄明的有机相。1000r/min搅拌下将有机相倾入水相中，恒温搅拌1h,使有机溶剂完全挥发，得到初乳，将初乳倾入一定体积的水相中，冰浴条件下1000r/min搅拌1h，即得QT-SL

8、N混悬液。2.1.2均匀设计法优化处方根据文献[3-5]与预试验，以包封率测定结果为优化指标，以制备QT-SLN的4种辅料吐温-80、聚乙二醇400、硬脂酸和卵磷脂作为4个考察因素，采用[U9(34)]均匀