药物化学--抗过敏药

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1、远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药）一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氯苯那敏丙胺类H1受体拮抗剂抗过敏2西咪替丁咪唑类H2受体拮抗剂抗溃疡3苯海拉明氨基醚类H1受体拮抗剂抗过敏4赛庚啶三环类H1受体拮抗剂抗过敏5雷尼替丁呋喃类H2受体拮抗剂抗溃疡6法莫替丁噻唑类H2受体拮抗剂抗溃疡7奥美拉唑苯并咪唑类质子泵抑制剂抗溃疡8西替利嗪哌嗪类H1受体拮抗剂抗过敏9、阿司咪唑哌啶类H1受体拮抗剂抗过敏二、写出下列药物的结构通式1H1受体拮抗剂三、名词解释：1.H1受体拮抗剂：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，

2、如氯苯那敏。2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K－ATP酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。四、选择题：1、以下对雷尼替丁描述正确的是（B）A、口服生物利用度在90%以上B、有顺反异构，顺式无效，反式有效C、右旋体活性大于左旋体D、抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上2、抗组胺H1受体拮抗剂结构类型不包括：(A)A．乙胺类B.氨基醚类C.三环类D、哌嗪类3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是：(D)A、芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等C、两个芳环应该不共平面D、如果有手性，

3、由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药4、法莫替丁的结构类型属于：(C)A．咪唑类B．呋喃类C．噻唑类D．哌啶类5、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪(B)A.酯溶性强B.有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C.分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D.分子量大而不能通过血脑屏障6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂(B)A赛庚啶B酮替芬C奥美拉唑D扑尔敏7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药(A)A．奥美拉唑B.西咪替丁C.雷尼替丁D、法莫替丁8、属于三环类的抗过敏药物是(C)A．西替利嗪B.阿司咪唑C.赛庚啶D、氯苯那敏9、以下哪个是第一

4、个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药(B)A．奥美拉唑B.西咪替丁C.雷尼替丁D、法莫替丁10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是(C)A．奥美拉唑B.西咪替丁C.雷尼替丁D、法莫替丁11、下列说法正确的是(A)A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等C.西咪替丁是H1受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡12、下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是(C)A.西咪替丁B.雷尼替丁C.兰索拉唑D.法莫替丁13、以下哪个

5、药物作用于胃酸分泌的第三步(C)A.赛庚定B.扑尔敏C.奥美拉唑D.酮替芬14、以下特点并不存在于扑尔敏中：(B)A.有手性碳原子B.有顺反异构C.有吡啶环D.有叔胺15、奥美拉唑的化学结构类型称为：(A)A.苯并咪唑类B.苯并吡啶类C.吡啶类D.亚砜类16、与过敏反应有关的组胺受体是(A)A.H1受体B.H2受体C.H3受体D.H4受体17、西安杨森公司开发的“息思敏”的主要化学成分是(D)A.奥美拉唑B.氯苯那敏C.赛庚啶D.阿司咪唑18、奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是(B)A.减少奥美拉唑对胃的刺激B.减少奥美拉唑在胃中的不稳定性C.奥美拉唑在肠道吸收

6、优于胃D.奥美拉唑在胃部根本不吸收19、西咪替丁的发现历程体现了药物化学中的原理(D)A.前药B.软药C.潜伏化D.合理药物设计20、抑制胃酸分泌，可以作用于以下环节，但不包括：(D)A.抗胃泌素B.H2受体拮抗剂C.抗胆碱能受体D.抗肾上腺素能受体21、以下药物属于过敏介质阻滞剂的是(B)A.雷尼替丁B.酮替芬C.替美斯汀D.扑尔敏22、组胺是自身活性物质，是由降解而成的(A)A.组氨酸B.赖氨酸C.甘氨酸D.缬氨酸五、简答题1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。答：1.乙二胺类：曲吡那敏；氨基醚类：苯海那明；哌嗪类：西替利嗪盐酸盐；丙

7、胺类：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）；三环类：酮替芬；哌啶类：阿司米唑（息期明）。2、根据下列合成路线回答问题：（1）、请写出化合物4、6的正确结构（2）、请说出从化合物3→4被称作什么反应（3）、请说出目标产物6的药物名称，并说明其主要用途（1）、答：化合物4:化合物6：（2）、答：sandmeyer反应（3）、答：氯苯那敏，抗过敏H1受体拮抗剂3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。答：化合物A是苯海拉明，具有抗过敏作用，B是苯海拉明的芴状衍生物，没有抗过敏作用。这是因为H1受体拮抗剂的构效关系指出，芳环部分，2个苯环不在同一个平面上，是产

8、生抗过敏活性的前提。B由于为芴状结构，