第十二章药物制剂稳定性教案

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1、赣南医学院教案专业：07药学本科课程：药剂学任课老师：廖梅香教务处编制课程名称药剂学（崔福德主编）授课时间2010年10月26日（1，2节）授课对象07药学本科授课章节课题第十二章药物制剂的稳定性第十二章药物制剂的稳定性一、教学目的与要求：1.熟悉药物降解的途径2.掌握影响药物制剂降解的因素及稳定化方法二、教学内容：1.概述2.制剂中药物化学降解的途径3.影响药物制剂降解的因素和稳定化方法(一)教学难点:1.化学动力学及有关数据处理2.处方因素及解决方法三、教学方法设计：1．通过复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的的介绍，再分段学习；2．利用多媒体进行授课；3．注

2、意语言艺术与科学知识讲授的统一，突出重点，讲清概念及要点。四、教具或教学手段：多媒体投影五、时间安排：1.复习旧课，引入新课：2.讲授新课：3、小结及布置思考题：六、教学过程与板书设计：（一）组织教学：吸引学生注意，准备上课。教师登上讲台，学生起立，坐下后，环视全体同学，用无声的语言督促学生准备听课，如发生异常情况，在课前予以及时解决。（二）复习旧课，引入新课：复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的稳定性的介绍，在分段介绍。（三）讲授新课：参考书目：《药物动力学》、《物理药学》第十二章药物制剂的稳定性教学要求：1、掌握影响药物制剂降解的各种因素与解决药物制剂稳定化的

3、各种方法2、掌握药物制剂稳定性的实验方法特别是加速实验法与有效期制定的依据3、熟悉制剂中药物化学降解途径与某些稳定性的实验方法通过本章学习，要求重点掌握以下内容：一、药物制剂稳定性在药剂学与制剂工业生产中的意义。药物及药物制剂是一种特殊的商品，对其最基本的要求是安全、有效、稳定，而稳定性也是用药安全的有效保证。药物在生产、运输、储存过程中若发生化学或生物因素所导致的降解，不仅使其药理活性降低，而且会产生毒副作用。产品不稳定将会给企业造成巨大经济损失。因此，药物制剂的稳定性是制剂研究、开发与生产中的重要课题。液体药剂的稳定性尤为重要，其中注射剂的稳定性更具重要，它直接进入人的体内甚至血液

4、，若注射剂的稳定性无法保证，将会危及人生命，所以药品的生产，从原料到制剂的稳定性是研究的最基本内容。因此，稳定性研究对于保证药物制剂的安全性与有效性、提高产品的经济效益是有非常重要的意义。二．药物制剂稳定性研究的理论与方法。药物制剂稳定性一般包括化学、物理与生物学三个方面。1、化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解途径使用药有效含量（或）降低及产生色泽变化。2、物理稳定性方面，如混悬剂中药物分散度的下降、结晶的长大与转型、乳剂的分层、胶体制剂的老化、片剂崩解、溶出性的改变都是物理稳定性问题。3、生物学稳定性是指制剂由微生物作用所造成的药变质。研究药物制剂稳定性，实际上是了解制剂中药

5、物含量在不同条件下（温度、光、PH值等）随时间变化而改变的规律。可用化学动力学中不同反应级数的动力学方程来处理，其中最常用的是零级反应与一级反应。药物的有效期、半衰期。三．制剂中药物化学降解途径与结构的关系。药物化学降解的途径取决于药化学结构。水解与氧化是药物降解的两个主要途径，异构化、聚合、脱羧等反应在一些药物中也有发生，而一种药物同时发生两种或两种以上的降解反应也是存在的。掌握影响药物制剂降解的因素及稳定化方法1．影响药物制剂的处方因素以及稳定化措施。处方因素包括：pH；广义酸碱的催化；溶剂；离子强度；表面活性剂；处方中基质或赋形剂等。2．影响药物制剂的外界因素以及稳定化措施。外界

6、因素包括：温度；光线；空气（氧）；金属离子；湿度和水分；包装材料3、药物稳定化的其他方法⑴改进药物剂型或生产工艺①制成固体制剂②制成微囊或包合物③采用直接压片或包衣工艺⑵制成难溶性的盐4、药物稳定试验方法⑴影响因素试验⑵加速试验法⑶长期试验法⑷经典恒温法四．从几个方面对药物制剂的稳定性进行考查，其各自的目的是什么。从化学、物理与生物学三个方面对药物制剂的稳定性进行考查，通过化学稳定性的考查了解药物由于水解、氧化等化学降解途径使用药有效含量（或效价）降低及产生色泽变化的情况，通过物理稳定性的考查，了解药物物理性状发生改变的一般规律性。通过生物稳定性的考查，了解由于微生物的污染，而导致药品

7、变质。从而采取有效措施防止药物产生化学、物理变化和变质。提高制剂稳定性，保证制剂质量，保证病人用药安全与有效。药物制剂的稳定性问题可以归纳为以下三方面。　　（一）化学方面药物与药物之间或药物与溶剂之间。附加剂，塑形剂、容器、外界物质（空气、光线、水分等）杂质（夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等）产生化学反应反而导致药剂的分解。　　（二）物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化，某些散剂的共熔，芳香水剂中挥发性油