作用于消化系统药物

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1、第二十九章消化系统药物【分类】抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药、利胆药、胆石溶解药、治疗肝昏迷药。第一节助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。常用的助消化药物：稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生、干酵母。为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。胃蛋白酶乳酶生：干燥活乳酸杆菌制剂【作用】分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。【应用】用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。【注意事项】不宜

2、与抗菌药或吸附剂同时服用，以免抗菌而降低疗效。消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。第二节抗消化性溃疡药第二节抗消化性溃疡药发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（Hp），促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。抗消化性溃疡药的主要作用是：①降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少“攻击因子”的作用；②保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”。常用抗

3、消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏膜保护药和抗Hp药。抗消化性溃疡病药的分类：1.抗酸药：氢氧化镁、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠、氧化镁2.抑制胃酸分泌药1）M胆碱受体阻滞药：哌仑西平、替仑西平、坐仑西平2）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁抗溃疡病药的分类：3）促胃液素受体阻断药：丙谷胺4）H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑（洛赛克）、兰索拉唑、泮托拉唑3.胃粘膜保护药：米索前列醇4.抗幽门螺杆菌药：抗溃疡病药和抗菌药联用奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘

4、，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表1一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效，克服不良反应。胃舒平组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药五种抗酸药的比较NaHCO3MgSiO3Al（OH）3MgOCaCO3抗酸强度强弱中强强显效时间快慢慢慢较快维持时间短较长较长较长较长收敛作用－－＋－＋产生CO2＋－－－＋碱血症＋－－－－保护溃疡面－＋＋±－影响排便－轻泻便秘轻泻便秘胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H2-R、促胃液素-R

5、和M-R，通过第二信使激活质子泵，将H+从壁细胞内转运到胃腔，K+从胃腔转运到壁细胞内，通过H+-K+交换分泌胃酸。二、抑制胃酸分泌药H2受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药和M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。（一）M受体阻滞药哌仑西平（pirenzepine）哌仑西平对M1-胆碱受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%-94%。（二）H2受体阻滞药常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。其作用、应用、不良反应见第二十

6、一章。选择性阻断壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。用于消化性溃疡、卓-艾综合征等。（三）促胃液素受体阻滞药--丙谷胺丙谷胺的化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断促胃液素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比H2-R阻滞药差。（四）质子泵抑制药奥美拉唑（洛赛克，losec）【药理作用】口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酸和亚碘酰胺。后者的硫原子与H+，K+-ATP酶上的巯基结合，形成抑制剂复合

7、物，从而不可逆地抑制H+泵功能，直至新的酶形成。连续用7日，可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4-6周，胃镜观察溃疡愈合率可达97%。【临床应用】用于胃、十二指肠溃疡；对幽门螺杆菌阳性者，合用抗菌药物，转阴达90%以上。胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液-HCO3-盐屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性溃疡的治疗。三、粘膜保护药PGE在体内代谢快，作用广泛，不良反应多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，保护粘膜作用强，常用。（一）前列腺素衍生物----米索前列醇【体内过程】又名喜克溃，口服吸收良好

8、，吸收率约70%～80%，t1/2为1.6～1.8h。【药理作用】抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分