药剂学总复习资料

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1、药剂学总复习1、配制1000ml2%盐酸普鲁卡因溶液,需加多少克氯化钠可成为等渗溶液?(利用冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法计算)1.利用冰点降低数据法:      100ml该溶液需氯化钠量X=(0.52-a)/b=(0.52-0.12·2)/0.58=0.48g故配制1000ml该溶液需加氯化钠4.8g。2.利用氯化钠等渗当量法:X=0.009V-EW=0.009·1000-0.18·1000·2%=5.4g2、制备举例:吲哚美辛肠溶片主药 稀释剂 崩解剂 粘合剂 润滑剂【片心处方】吲哚美辛乳糖羧甲基淀粉钠50%乙醇硬脂酸镁肠溶衣料 肠溶衣料

2、增塑剂 增塑剂 致孔剂 溶剂【包衣液处方】Ⅱ号丙烯酸树脂Ⅲ号丙烯酸树脂邻苯二甲酸二乙酯蓖麻油聚山梨酯8090%乙醇3、片剂制备中可能发生的问题及原因分析:(1)裂片:片剂从腰间开裂或顶部脱落一层的现象称为裂片。原因:片剂各部分的弹性复原率不同细粉过多压力过大,加压过快解决办法:换用弹性小,塑性大的辅料再整粒或重新制粒选用适宜压片机和操作参数(2)松片:指片的硬度不够,受振动易松散成粉末的现象。原因:粘合剂选择不当或用量不足压力不够9颗粒水分不当解决办法:调粘合剂、加量增压力控制水分(3)粘冲:指片剂表面被冲头粘去一薄层或一小部分,造成片面粗糙不平或

3、有凹陷的现象。原因:颗粒太潮湿润滑剂选用不当或用量不足冲模粗糙、刻字太深解决办法:保持干燥度调节种类、用量换冲(4)片重差异超限指片剂超出药典规定的片重差异允许范围原因:颗粒细粉多或粗细悬殊颗粒流动性不好料斗内颗粒时多时少冲头与模孔吻合性不好解决办法:重新制粒或除去过多细粉重新制粒或加助流剂保持1/3量以上换冲、模圈(5)崩解迟缓—指片剂的崩解时间超过药典规定的要求原因:粘合剂粘性太强或用量多崩解剂不当疏水性润滑剂用量太多压力太大解决办法:调整粘合剂调整崩解剂减用量或用亲水润滑剂减少压力(6)溶出超限—指片剂在规定时间内未能溶出规定量的药物。原因:

4、影响崩解的因素疏水性药物难溶性药物解决办法:加快崩解9加水溶性辅料制成包合物或固体分散体等(7)含量均匀度超限—片剂的含量均匀度超过药典规定的限度原因:(对于小剂量的药物)影响片重差异的因素混合不均匀可溶性成分在颗粒间迁移解决办法:减小片重差异采用合适的方法混合翻粒、用流化干燥法4、药物微囊化的目的:(1)掩盖药物的不良气味及口味(2)提高药物的稳定性(3)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性(4)使液态药物固态化便于应用与贮存(5)减少复方药物的配伍变化(6)可制备缓释或控释制剂(7)使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用(8)将活细胞或生物活

5、性物质包囊5、乳剂不稳定的表现有哪些?答:乳剂不稳定的表现有以下几种:(1)分层:放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象,也叫乳析。 分层的主要原因:分散相和分散介质之间的密度差(2)絮凝:电解质和离子型乳化剂(乳滴间的相互作用力)(3)转相:O/W型乳剂 →←W/O型乳剂转相的原因:乳化剂的性质:O/W型乳剂中加入氯化钙   W/O型添加反类型的乳化剂(4)合并和破裂:合并—乳滴周围的乳化膜破坏,小液滴合并成大液滴。乳剂的破裂—乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。合并和破裂是不可逆过程(乳化膜被破坏)(5)酸败:受光、热、空气,微生物等

6、影响而变质。6、粉体流动性的影响因素与改善方法:1.)增大粒子大小对于粘附性的粉状粒子进行造粒,以减少粒子间的接触点数,降低粒子间的附着力、凝聚力。2.)粒子形态及表面粗糙度球形粒子的光滑表面,能减少接触点数,减少摩擦力。3).含湿量适当干燥有利于减弱粒子间的作用力。94).加入助流剂的影响加入0.5%~2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性。但过多使用反而增加阻力。7、粉体流动性的评价与测定方法1).休止角(angleofrepose)静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角为休止角,用q表示,q越小流动性越好。tanq=h/r

7、粘性粉体或粒径小于100~200μm的粉体粒子间相互作用力较大而流动性差,相应地所测休止角较大。2).流出速度(flowvelocity)是将物料加入漏斗中,测量全部物料流出所需的时间,即为流出速度。粉体流动性差时可加入100μm的玻璃球助流。流出速度越大,粉体流动性越好。3).压缩度(compressibility)C=(ρf-ρ0)/ρf×100%式中,C为压缩度;ρ0为最松密度;ρf为最紧密度。压缩度是粉体流动性的重要指标,其大小反映粉体的凝聚性、松软状态。压缩度20%以下流动性较好。压缩度增大时流动性下降。8、药剂学(pharmaceuti

8、cs):研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理应用的综合性应用技术科学。9、辅料在制剂中的应用:1).

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