生物药剂学复习资料

《生物药剂学复习资料》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、第一章绪论1．生物药剂学的概念    生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。研究目的是为了客观评价药剂质量、合理的剂型设计与处方设计及给药途径及方法，为临床合理用药提供科学依据，保证临床用经的安全性及有效性。2．生物药剂学中研究的剂型因素    生物药剂学中研究的剂型因素不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等狭义的剂型，而是广义地包括与剂型有关的各种因素，主要有：    （1）药物的某些化学性

2、质。如同一药物的不同酯、盐、复盐、络合物或前体药物等；    （2）药物的某些物理性状。如粒径、晶型、溶解度、溶出速率等；    （3）药物制剂的处方组成。如处方中的其他药物的性质及用量、各种添加剂或辅料的性质及用量等；    （4）药物的剂型及用药方法。如片剂、胶囊剂、软膏剂等；    （5）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。3．生物药剂学中的生物因素。①种族差异。指不同的生物种类，如兔、鼠、猫、犬和人的差异，以及同一生物在不同的地理区域和生活条件下形成的差异，如人种的差异；②性别差异。指动物的雌雄

3、或人的性别差异；③年龄差异。新生儿、婴儿、青壮年和老年人的生理功能可能有差异，因此药物在不同年龄个体中的配置与对药物的反应可能不同；④遗传差异。人体内参与药物代谢的各种酶的活性可能存在着很大的个体差异，这些差异往往是由遗传因素引起的；⑤生理与病理条件的差异。生理因素如妊娠，各种疾病引起的病理因素能导致药物体内过程所有差异。第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构和性质    生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。    在生物膜内，蛋白质与类脂质（主要是磷脂）呈聚集状态，类脂质构成双分子

4、层，两个脂质分子尾尾相连，形成对称的膜结构，脂质分子的极性部分露于膜的外面，非极性部分向内形成疏水区。膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层表面，有的可嵌入甚至贯穿脂质双分子层，构成膜的基本骨架。磷脂中的脂肪酸不饱和程度高，其熔点低于正常体温，呈液晶状态，故双分子层中的分子具有流动性。  2、药物通过生物膜的转运机制（1）被动扩散（被动转运）。由高浓度区向低浓度区转运。    被动扩散的特点：从高浓度区（吸收部位）向低浓度区域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体，也不消耗

5、能量，包括单纯扩散和膜孔转运。药物大多数以这种方式吸收。（2）主动转运。一些生命必需物质（如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。    主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响；⑥主动转运有结构特异性

6、；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部吸收。（3）促进扩散（协助扩散或易化扩散）。是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。    促进扩散具有载体转运的各种特征：有饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制。与被动扩散不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，转运的速率大大超过被动扩散。 （4）胞饮作用。胞饮作用是细胞摄取药物的另一种形式，细胞

7、膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮。3．药物在胃肠道的吸收 （1）吸收的定义：吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。除血管内给药（例如静脉注射给药）不涉及吸收过程以外，非血管内给药（如胃肠道给药、肌内注射、透皮给药等）都存在吸收过程。 （2）胃肠道的结构和药物吸收 胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。胃的表面积较小，但一些弱酸性药物可在胃中吸收。液体剂型能与胃壁很好地接触，有利于药物通过胃黏膜上皮细胞，故吸收较好。    小肠由十二指肠、空肠和回肠组成，小肠表面有环状皱褶

8、、绒毛和微绒毛，故吸收面积很大，因此小肠（特别是十二指肠）是药物、食物等吸收的主要部位。    大肠包括盲肠、结肠和直肠。大肠无绒毛结构，表面积小，对药物的吸收不起主要作用。结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。直肠下端接近肛门部分，血管相当丰富，是直肠给药（如栓剂）的良好吸收部位。4、影响药物在胃肠道吸收的生理因素    （1）胃肠液成分与性质对吸收的影响。胃pH为1～3，十二指肠pH为4