卡培他滨放疗ppt课件

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1、卡培他滨——联合放疗临床应用卓伦（卡培他滨）简明处方资料【适应症】:结直肠癌：-辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。-一线治疗：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。乳腺癌：-单药化疗：卡培他滨单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者。-联合化疗：卡培他滨可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌

2、。胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。【包装】：铝塑包装，500mg：12片/盒1950196019701980199020005-FUHeidelberger1957Tegafur1967合成UFT（二剂组方）1984合成，加入尿嘧啶，减少5-Fu灭活S-1（三剂组方）93年合成99年日本批准Capecitabine1992年合成1998FDA年批准Furtulon1976合成，通过嘧啶核苷磷酸化酶转换成5-FU5-FUIVRoche,1962肿瘤选择性口服肿瘤内激活/

3、口服静脉非肿瘤选择性口服口服氟尿嘧啶的发展历程卡培他滨作用机制显示其具有靶向选择作用小肠肝脏卡培他滨5'-DFCR5'-DFURCyD5'-DFCR5'-DFUR5-FU肿瘤>>正常组织CyDCE胸苷磷酸化酶（TP)卡培他滨5‘-DFCR=5’-脱氧氟胞苷;5‘-DFUR=5-脱氧氟尿苷;CyD=胞嘧啶脱氨酶;CE=羧酸脂酶卡培他滨药代动力学曲线-卡培他滨的肿瘤靶向机制不会形成高浓度的血浆5FU池抗肿瘤活性高毒性低卡培他滨5’-脱氧-5-氟胞苷5’-脱氧-5-氟尿苷ReignerB,etal.C

4、linpharmacokinet2001;40:85口服胸苷磷酸化酶02468104.54.03.53.02.52.01.51.00.50卡培他滨®5‘-DFCR5’-脱氧氟胞苷5-FU血浆的5FU池被毒性更低的卡培他滨及中间产物取代时间（小时）28242016128405-FU比值肿瘤灶邻近组织健康组织肿瘤灶卡培他滨5-FU11KovachJS,BeartRWJr.InvestNewDrugs1989;7:13–25卡培他滨对肿瘤具有靶向选择作用，有效降低正常组织的5-FU浓度。口服卡培他滨与

5、静脉注射5-FU血药浓度对比卡培他滨产品篇总结靶向选择：卡培他滨通过三步酶联反应在肿瘤细胞内激活形成5-FU，能更精准的杀灭肿瘤细胞；高效：活性产物5-FU在肿瘤组织富集，能更有效的杀伤肿瘤细胞，有效降低血液和正常组织的5-FU浓度。低毒：卡培他滨本身无毒性，其中间产物低毒，正常剂量下对人体无副作用。临床篇放疗可上调TP酶活性；放疗与卡培他滨联合应用可协同增效；放疗联合卡培他滨不良反应更低，患者更容易耐受。DasP,WolffRA,AbbruzzeseJL,Concurrentcapecitab

6、ineandupperabdominalradiationtherapyiswelltolerated.[J]RadiatOncol2006Oct24;1:41卡培他滨联合放疗的理论基础局部晚期胰腺癌；直肠癌辅助、新辅助治疗：T3-4或N1-2距肛缘≤12cm直肠癌，推荐术前新辅助放化疗，如术前未行新辅助放疗，建议辅助放化疗；局限性食管癌术前治疗；局限性胃癌术后或围手术期；晚期胃癌卡培他滨联合化放疗；晚期乳腺癌；CAP联合放疗指南适应征胃癌、结直肠癌术后辅助化疗临床应用卡培他滨是结直肠癌术后辅助

7、化疗金标准NCCN指南推荐结直肠癌辅助化疗一线方案mFOLFOX6：简化的双周5-FU/LV：卡培他滨+放疗：卡培他滨单药：CapeOX：卡培他滨+奥沙利铂FLOX：直肠放化疗NCCN推荐胃癌化疗方案卡培他滨是胃癌术后辅助化疗的标准方案术前放化疗、术后辅助化疗一线方案：卡培他滨联合放疗紫杉醇+卡铂顺铂+氟尿嘧啶类（5-Fu或卡培他滨）：ECF方案（表柔比星+顺铂+5-Fu）：ECF改良方案（表柔比星+奥沙利铂+卡培他滨）奥沙利铂+氟尿嘧啶类（5-Fu/卡培他滨）：胃癌局部三维适形放疗，DT45G

8、y／25次，并在放射治疗第ld，给予卡培他滨1250mg／m2，bid×14d，每3周重复，放疗结束再行4周期化疗卡培他滨1250mg／m2，bid×14d，每3周重复，共6周期胃癌根治术后三维适形放疗联合卡培他滨化疗临床研究随机化主要终点:局部复发率、3-5年生存率BangYJ,etcLancet.2012Jan28;379(9813):315-21.73例根治术后分期为Ⅱ～ⅢB期的进展期胃癌患者随机分为研究组36例和对照组37例治疗组局部复发率显著低于观察组BangYJ,etcLancet.