乌司他丁全—医学课件

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1、天普洛安作用机制及专家介绍天普洛安产品组曾文红时间：2010年12月23日www.themegallery.comwww.themegallery.com天普洛安历年销售业绩UTI的推广及被认可1999-2000以消化内科为主的与胰腺炎相关的科室2000-2003由消化外科扩展到大外科的推广2003-2006确定了SIRS/MODS的推广概念，与ICU携手开展了学术推广2007细分了产品市场，制定不同的推广战略2007-2008以危重症为主的冲击疗法2008-2009以心血管麻醉为主的规范化应用（公斤体重给药法）2009-2010拓展二级市场的胰腺炎早期救治，强调了早

2、期、足量给药的必要性与疗效2011-细化围术期市场，再创辉煌天普洛安得到临床专家的广泛认可迄今合计发表“天普洛安”文献1100多篇天普洛安®发表文献三大领域推广概念危重症：阻断SIRS，保护脏器胰腺炎：抑酶抗炎，有效治疗胰腺炎围术期：缓解应激，提高手术成功率天普洛安﹙乌司他丁﹚—国家二类新药培训目录UTI药理药效介绍急、危重症领域胰腺炎领域围术期领域天普研究基金及相关专家领域推广（作用机制、推广策略、要点、注意点）主要竞品介绍专家介绍www.themegallery.com天普洛安注射用乌司他丁产品知识培训www.themegallery.com天普洛安----

3、国家二类新药商品名：天普洛安通用名：注射用乌司他丁（Ulinastatinforinjection）化学成份：尿胰蛋白酶抑制剂（urinarytrypsininhibitor）剂型：冻干粉针剂规格：5万U，10万U乌司他丁的英文名称mingin、ASTI（acidstabletrypsininhibitor）、HI-30urinarytrypsininhibitor（UTI）UrinastatinUlinastatinBikuninKunitz域UTI的发现及药品的研制1909年发现尿液中存在蛋白酶抑制剂1955年分离，称为urinarytrypsininhibit

4、or（UTI）1985年首先在日本上市（ulinastatin)。广东天普公司在1993年研制成功乌司他丁原料药出口。1999年8月乌司他丁制剂（天普洛安）上市。乌司他丁原料药的HPLC图谱比较指标国内标准WS-183(X-159)-991999年日本药局方比活≥3500U/mg蛋白≥2500U/mg蛋白性状无色溶液浅褐至褐色溶液中日乌司他丁质量标准的主要差别天普公司独立开发的一条高纯度乌司他丁纯化工艺路线，产品纯度高，产品质量达到甚至超过了日本药典质量标准的要求。工艺男性尿液吸附剂Ⅰ吸附剂Ⅱ乌司他丁粗制品粗品前处理柱Ⅱ柱Ⅲ柱Ⅳ60℃加热10小时乌司他丁精制品A8柱

5、柱Ⅰ乌司他丁生化本质商品名：天普洛安英文名：Ulinastatin（UTI）Kunitz域天普洛安的分子结构示意图男性尿液中分离纯化的一种糖蛋白，是一种内源性的炎性反应调节物质和水解酶抑制剂。分子量为67000D天普洛安®的作用机制抑制多种蛋白、糖、脂类水解酶抑制炎症介质的过度释放改善微循环、改善组织灌注乌司他丁膜结构稳定剂水解酶抑制剂天普洛安®的安全性急毒试验：小鼠静脉、腹腔注射2000mg/kg（375万单位/kg）未见动物死亡，证明乌司他丁对小鼠的最大耐受量超过375万单位/kg。未测出半数致死量。中山医科大学分子毒理研究室长毒试验：(1)大鼠连续腹腔注射4

6、周，剂量分别为12.5、25、50万单位/kg，对其行为活动、进食量、体重增长、血液生化指标无明显影响，给药组大鼠系统尸检除高剂量组5只及中剂量1只脾脏明显增大外未见肉眼可见的病理性改变，组织学检查增大的脾脏仅见脾窦扩张充血，其它各脏器均未见异常；恢复期检查未见脾脏增大，其他各项指标检查亦未见异常，提示大鼠腹腔注射的无毒性剂量为50万单位/kg。天普洛安®的安全性(2)家犬连续静脉注射4周，剂量分别为4、8、16万单位/kg，对其行为活动、进食量、体重增长、血液学指标、血液生化指标无明显影响，系统尸检无肉眼可见的病理学改变，组织学检查未见与药物有关的病理学改变，恢复期

7、检查各项指标未见异常，提示家犬静脉注射的无毒剂量为16万单位/kg。中国药科大学药学院天普洛安®的安全性临床使用:无免疫原性无明显副作用(乌司他丁在日本的临床试验及上市后的副作用调查报告，8,710例病例中，有74例（0.8%）发生副作用，这些副作用可能与乌司他丁的使用有关，但不能确定。)配伍禁忌少经过60℃10小时加热灭活病毒处理天普洛安®的安全性天普洛安®的药代动力学1：半衰期40分钟30万单位的冻干制剂用10ml生理盐水溶解，3分钟内静脉推注，180分钟内血中乌司他丁的浓度基本上呈直线下降，消失半衰期约为40分钟。2：主要通过肾脏代谢给药后在肾