作用于血液系统的药物ppt课件_1

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1、作用于血液系统的药物部分常见血液造血系统疾病凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血，并形成血栓栓塞性疾病凝血功能低下或纤溶亢进可引起出血性疾病2021/9/63白血病是造血系统的恶性肿瘤，又称“血癌”。临床可见有不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大和骨骼疼痛常见血液造血系统疾病血栓栓塞性疾病凝血功能障碍性疾病贫血白血病概述凝血系统与抗凝血系统作用失衡血细胞数量和功能改变2021/9/65作用于血液系统药物的发展史16世纪，铁剂开始应用于临床抗贫血1916年，Mclean首次发现抗凝血活性的物质——肝素20世纪30年代，纤维蛋白溶解药问世，可溶解已形成的血栓

2、随后，抗血小板药出现和发展，现在研究热点是血小板受体阻断剂20世纪70年代以来，各种细胞因子和相关基因重组药物出现。2021/9/66作用于血液及造血系统的药物抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药促凝血药血容量扩充药作用于造血系统的药物：抗贫血药抗血栓药Ca2+ⅫⅫa胶原激肽释放酶ⅪⅪaⅨⅨaⅩⅩaⅡⅡaⅩ纤维蛋白原纤维蛋白纤溶酶原纤溶酶内源性凝血途径Bloodvesselinjury外源性凝血途径Tissueinjury纤维蛋白降解产物Ca2++Ca2++PL+Ⅴ+Ⅷ+Ca2++PL凝血酶Tissuefactor(Ⅲ)+Ⅶ纤溶酶原激活物血液凝固－纤溶过程香豆素类肝素枸橼酸钠

3、第一节抗凝血药anticoagulants抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物临床主要用于防止血栓形成和阻止已经形成的血栓进一步发展抗凝血药的分类体内外抗凝血药：肝素、低分子量肝素体内抗凝血药：香豆素类（双香豆素、华法林、新抗凝）体外抗凝血药：枸橼酸钠抗血小板药：阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹啶、阿加曲斑、血小板膜糖蛋白受体拮抗剂纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶等2021/9/610强酸性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。肝素（Ｈeparin）直链粘多糖药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取〔药理作用〕1.抗凝作用体内、体外均有抗凝作用，延长凝血时间。尚抑制血

4、小板聚集。肝素的生物活性依赖于AT-Ⅲ，AT-Ⅲ与凝血酶、因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa及纤维蛋白溶酶缓慢结合，形成稳定的复合物，抑制其活性,发挥抗凝血作用。2021/9/612精氨酸反应中心赖氨酸肝素使ATⅢ灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ因子的作用↑1000倍AT-III灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa丝氨酸活性中心肝素2.抗血栓作用抑制凝血酶诱导的血小板聚集3.抗炎作用抑制白细胞的游走、趋化和粘附，抑制血管平滑肌增生4.降血脂使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及VLDL而发挥调血脂作用高极性大分子，不易通过生物膜，口服和直肠给药均无效肌内注射可发生局部血肿多采用静脉给药t

5、1/21-2h，可随剂量增加而延长体内过程防治血栓栓塞性疾病心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓的防治，对已经形成的血栓无溶解作用早期弥散性血管内凝血可防止因纤维蛋白原和凝血因子的消耗引起继发性出血缺血性心脏病不稳定型心绞痛体外抗凝血液透析、心导管检查、心血管手术临床应用自发性出血预防：适当控制剂量及严密监测患者的凝血时间或部分凝血活素时间治疗轻度过量，停药即可出血严重，静脉注射硫酸鱼精蛋白血小板减少症过敏反应禁忌症heparin过敏、有出血倾向、患血友病、血小板机能不全等不良反应低分子量肝素是20世纪70年代发展起来的一种新型抗凝血药物，平均相对分子质量(1-

6、2)103。目前临床常用的LMWH制剂有：依诺肝素（enoxaparm）替地肝素（tedelparin）弗希肝素（fraxiparin）洛吉肝素（logiparin）洛莫肝素（lomoparin）低分子质量肝素来源：普通肝素分离或降解后分离得到。特点（与普通肝素相比）：1.t1/2较长，生物利用度高；可经皮肤注入2.抗凝血活性较弱，抗血栓作用较强3.出血危险减少；不易引起血小板减少4.较少发生骨质疏松2021/9/619香豆素类（Coumarin)华法林（warfarin，苄丙酮香豆素）双香豆素（dicoumarol）醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）均具

7、有4-羟基香豆素的基本结构，口服有效，体外无效，故又称口服抗凝血药Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、ⅩVitK(环氧型）VitK(氢醌型）环氧还原酶无活性有活性羧化酶香豆素类—肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的前体经羧化酶作用，而活化才能保持其活性。vitaminK为此羧化酶的辅因子。Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa肝香豆素类（Coumarin)临床应用与heparin相似，主要用于防治血栓栓塞性疾病，如静脉血栓栓塞，外周动脉血栓栓塞，肺栓塞等。作用特点口服有效，作用时间较长显效慢，作用过于持久，不易控制对需快速抗凝者则应先用heparin发挥治疗作用后再用香