抗焦虑和镇静催眠药

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1、抗焦虑药和镇静催眠药Sedatives&hypnotics12焦虑(anxiety)是一种不愉快的紧张、担忧或不安和畏惧的心理状态，是最常见的心理障碍生活中常见短时、轻度焦虑,但无明显躯体症状，无需治疗严重焦虑可表现出类似恐惧的明显躯体症状，如心动过速，出汗、颤抖和心悸等，涉及交感神经的激活3严重的慢性焦虑症状可削弱身心机能，需使用行为、心理疗法或抗焦虑药物(antianxietydrugs/anxiolytic/minortranquilizers)进行治疗许多抗焦虑药物也具有镇静(sedation

2、)作用，因此在临床上往往也用于催眠(hypnoticorsleep-inducingagents)Sedatives：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪Hypnotics：促进和维持近似生理睡眠药效的差别取决于剂量大小，故统称为镇静催眠药某些抗焦虑药物还具有抗惊厥活性前面讨论过的抗抑郁药--选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs），也有抗焦虑作用常用药物4苯二氮卓类(BDZs)巴比妥类其它第一节苯二氮卓类(benzodiazepines)5【分子结构】苯二氮卓是最常用的镇静药和抗焦虑药此类化合物是苯并二

3、氮环上的氢被不同基团取代后的产物基本药理作用类似，临床常用20多种:-地西泮（diazepam）-奥沙西泮（oxazepam）-氟西泮（flurazepam）-氯氮卓（chloridiazepoxine）-三唑仑（triazolam）6BdZs的代表药，临床广泛使用7缓解焦虑：低剂量BDZs即具有抗焦虑作用；常用地西泮、阿普唑仑和三唑仑；与选择性抑制边缘系统的神经回路有关【药理作用与临床应用】可用于治疗伴发于抑郁症和精神病的焦虑症；不可用于缓解日常生活中的应激状态，但持续重症焦虑者则可使用有成瘾的潜在可能，

4、故仅能短期使用，长效药物如地西泮常用于需要长期控制焦虑的患者与镇静催眠剂量相比，抗焦虑剂量较少产生耐受性8镇静催眠：所有BDZs都具有一定镇静作用；较高剂量的某些BDZs可产生催眠缩短入睡潜伏期，减少觉醒次数，延长浅睡眠时间并增加总睡眠时间延长慢波睡眠(SWS)中2期睡眠，而缩短SWS中3和4期睡眠；对快波睡眠(FWS)影响小，停药后FWS反跳性延长较轻治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小，无麻醉效应依赖性和戒段症状轻;嗜睡、运动失调等副作用较轻无肝药酶诱导作用优点：非快动眼睡眠相快动眼睡眠相时间80～12

5、0分/次20～30分/次（4～5次/晚）（4～5次/晚）眼活动非快动眼快动眼梦少、片断多、完整、生动夜惊夜游多发生于第3、4相生理睡眠9睡眠充足：心情舒畅、疲劳消除、精力充沛;有利于生长和良好的记忆10氟西泮：显著缩短睡眠诱导时间、减少苏醒次数，并延长睡眠时间；长效且很少引起反跳性失眠；持续用药药效可维持4周；氟西泮及其活性代谢产物的t1/2长达85小时，故可产生日间镇静和药物蓄积替马西泮：适用于频繁苏醒、睡眠不能持续者；在口服2-3h后方达到最大效应，故可在入睡前数小时给药三唑仑：作用持续较短；对入睡困难者

6、有效，适用于反复失眠者以诱导入睡；常在用药数天内产生耐受性，停药后常见反跳性失眠，导致患者要求再次用药，因此，三唑仑宜间歇性使用而不宜每日用药；一般地，催眠药均应短期用药，一般不超过2至4周最为常用的药物：(长效)(中效)(短效)11抗惊厥：某些BDZs具有抗惊厥作用，用于治疗癫痫、惊厥等发作性疾病地西泮是终止癫痫大发作和癫痫持续状态的首选用药氯硝西泮适用于癫痫的慢性治疗甲氨二氮卓、氯氮卓、地西泮和奥沙西泮可用于酒精戒断症状的急性治疗12肌肉松弛：BDZs可松弛痉挛的骨骼肌，降低肌张力机制可能是提高脊髓的突触

7、前抑制功能，抑制多突触反射用于脑血管意外、脊髓损伤等所致中枢性肌肉强制亦可缓解局部关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛不影响正常活动顺行性遗忘：用药后可出现短暂的记忆丧失可用于手术麻醉前、内镜检查前给药,缓解对手术的恐惧，减少麻醉药用量,增加安全性学习和形成新记忆的能力也可受到影响【作用机制】BDZs的作用机制与-氨基丁酸(GABA)有关GABA是CNS中广泛存在但分布不均匀的一种抑制性递质;大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓等处均存在GABAGABA受体有两种亚型：GABAA、GABABGABAA：是配

8、体-门控Cl-通道，激动时Cl-内流GABAB：是G蛋白偶联受体，激动时K通道开放，并可抑制cAMP生成和减少钙离子内流13GABAA受体是Cl－通道门控受体的一部分，GABAA可激活其受体,使Cl-通道开放,Cl-内流入神经元使细胞膜产生超极化，从而降低兴奋性，抑制CNS的功能在GABAA受体上有BDZs的特异性结合位点；BDZs与此位点结合时，增加GABA与GABAA受体结合的亲和力,进而增加C