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1、第十二章新药研究和设计1.单项选择题1)氟尿嘧啶通过细胞膜,常以()方式进行A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散C2)下面叙述中不正确的是A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。C3)下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决A.提高药物的选择性B.提高药物的稳定性
2、C.改善药物的吸收D.改变药物的作用类型E.延长药物的作用时间D4)下面哪一项不是药物结构修饰的目的A.降低药物成本B.减少毒副作用C.掩蔽药物的不良味道D.提高药物的稳定性E.延长药物的作用时间A5)通常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa()是中等酸性强度的药物A.<2B.2-7C.7-10D.10-12E.>12B6)通常用于定量表示药物水解性的理化常数是A.pKaB.pKbC.t1/2D.E°E.πmaintenancemeasures,thereisabigsecurityrisk,managementhashadagreat
3、impacttothecity.3.1-8busterminalstationstatusinYibincitylayouts(4)hoursofoperationmostofYibincitybuslinesin5:30-6:20,andbasicallymeettheYibintravelneeds.BusC1)不对药物水解速度起影响的外界因素有A.温度B.水分C.湿度D.溶液的酸碱性E.光照E2)从所给出的标准还原电位E°,判断下述药物中最易被自动氧化的药物是A.肾上腺素E°0.809B.去氧肾上腺素E°0.788C.纳后马肾上腺素
4、E°0.822D.肾上腺酮E°0.909E.维生素CE°0.136E3)水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于的作用A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E.杂化作用C1.配比选择题1)A.羧基B.醛基C.盐类D.卤烷E.肼基1.具有还原性的结构特征2.具有水溶性的结构特征3.具有酸性的结构特征4.具有碱性的结构特征5.具有水解性的结构特征1.B2.C3.A4.E5.D2)A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E.杂化度1.分子中电子的离域造成体系更稳定的影响2.由相邻元素(基因)的电负性不同,造成的吸和推电子的现象3.分子中相邻基团
5、的拥挤情况造成的对反应的影响4.指SP杂化轨道中S成分占的份量maintenancemeasures,thereisabigsecurityrisk,managementhashadagreatimpacttothecity.3.1-8busterminalstationstatusinYibincitylayouts(4)hoursofoperationmostofYibincitybuslinesin5:30-6:20,andbasicallymeettheYibintravelneeds.Bus5.一种特别强的偶极-偶极相互作用1.
6、B2.A3.D4.E5.C1.比较选择题2.多项选择题1)表示药物在有机相中的溶解度，可用A.亲水性B.亲脂性C.疏水性D.疏脂性E.酸碱性B、C2)可以与C、N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有A.OB.NC.CD.SE.CA、B、D、E3)决定药效的主要因素是A.能被吸收、代谢B.以一定的浓度到达作用部位C.药物和受体结合成复合体D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰B、C、D4)QSAR方法中,常用的参数有A.πB.lgPC.σD.Veloop常数E.pHA、B、C、D5)新药研究开发的重要性在于A.
7、使无药可治的疾病变为有药可治B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用A、B、C、D、Emaintenancemeasures,thereisabigsecurityrisk,managementhashadagreatimpacttothecity.3.1-8busterminalstationstatusinYibincitylayouts(4)hoursofoperationmostofYibincit
8、ybuslinesin5:30-6:20,andbasicallymeettheYibintravelneeds.Bus1)模型化合物的发掘方法有A.意外获得B.由天然产物中获得C.在生命基础
