12新药研究和设计

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1、第十二章新药研究和设计1.单项选择题1)氟尿嘧啶通过细胞膜,常以()方式进行A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散C2)下面叙述中不正确的是A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。C3)下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决A.提高药物的选择性B.提高药物

2、的稳定性C.改善药物的吸收D.改变药物的作用类型E.延长药物的作用时间D4)下面哪一项不是药物结构修饰的目的A.降低药物成本B.减少毒副作用C.掩蔽药物的不良味道D.提高药物的稳定性E.延长药物的作用时间A5)通常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa()是中等酸性强度的药物A.<2B.2-7C.7-10D.10-12E.>12B6)通常用于定量表示药物水解性的理化常数是A.pKaB.pKbC.t1/2D.E°E.πC1)不对药物水解速度起影响的外界因素有A.温度B.水分C.湿度D.溶液的酸碱性E.光照E2)从所给出的标准还原电位

3、E°,判断下述药物中最易被自动氧化的药物是A.肾上腺素E°0.809B.去氧肾上腺素E°0.788C.纳后马肾上腺素E°0.822D.肾上腺酮E°0.909E.维生素CE°0.136E3)水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于的作用A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E.杂化作用C1.配比选择题1)A.羧基B.醛基C.盐类D.卤烷E.肼基1.具有还原性的结构特征2.具有水溶性的结构特征3.具有酸性的结构特征4.具有碱性的结构特征5.具有水解性的结构特征1.B2.C3.A4.E5.D2)A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E

4、.杂化度1.分子中电子的离域造成体系更稳定的影响2.由相邻元素(基因)的电负性不同,造成的吸和推电子的现象3.分子中相邻基团的拥挤情况造成的对反应的影响4.指SP杂化轨道中S成分占的份量5.一种特别强的偶极-偶极相互作用1.B2.A3.D4.E5.C1.比较选择题2.多项选择题1)表示药物在有机相中的溶解度，可用A.亲水性B.亲脂性C.疏水性D.疏脂性E.酸碱性B、C2)可以与C、N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有A.OB.NC.CD.SE.CA、B、D、E3)决定药效的主要因素是A.能被吸收、代谢B.以一定的浓度到达作用部

5、位C.药物和受体结合成复合体D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰B、C、D4)QSAR方法中,常用的参数有A.πB.lgPC.σD.Veloop常数E.pHA、B、C、D5)新药研究开发的重要性在于A.使无药可治的疾病变为有药可治B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用A、B、C、D、E1)模型化合物的发掘方法有A.意外获得B.由天然产物中获得C.在生命基础过程研究中发

6、现D.在药物代谢中发现E.由受体模式推测A、B、C、D、E2)常用于结构修饰的方法有A.成盐B.成酰胺C.加氢D.氨甲基化E.成几何异构体A、B、D3)使用药物的化学结构修饰方法的目的是A.使药物在特定部位作用B.提高药物的稳定性C.改善药物的溶解性D.降低药物的成本E.降低药物的毒副作用A、B、C、E4)下列药物中具有碱性的有A.吗啡B.咖啡因C.西咪替丁D.青霉素E.普萘洛尔A、B、C、E5)易于氧化的药物有A.氯丙嗪B.吗啡C.卡托普利D.氯霉素E.甲基多巴A、B、C、E6)下列叙述中正确的是A.卤素的引入多增大脂溶性B.引

7、入羟基可增强与受体的结合力C.硫醚易被氧化成亚砜和砜D.引入烃基可改变溶解度E.药物中常见的胺类化合物中,季胺的作用比其它胺强A、B、C、D、E1)具有酸性的药物有A.扑热息痛B.普萘洛尔C.布洛芬D.VitCE.青霉素C、D、E2)容易水解的卤烃药物有A.氯霉素B.氮芥C.安定D.氯丙嗪E.5-FUA、B3)具有较强还原性的药物有A.VitEB.吗啡C.可待因D.吡多醛E.氯丙嗪A、B、D、E4)下列药物中具有碱性的有A.吗啡B.咖啡因C.西咪替丁D.青霉素E.土霉素A、B、C、E5)易于氧化的药物有A.已烯雌酚B.吗啡C.雌二

8、醇D.氯霉素E.甲基多巴A、B、C、E6)可直接采用重氮化偶合反应鉴别的药物有A.利多卡因B.普鲁卡因C.苯巴比妥D.氨苄西林E.磺胺嘧啶B、E7)可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有A.普鲁卡因B.氯丙嗪C.布洛芬D.氯霉素E.磷酸氯喹A、B、E1)