心理抗癫痫药物课件

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1、抗癫痫药（antiepileptics）癫痫：多种原因引起大脑局部神经元突发、快速性高频放电，导致神经系统功能紊乱的慢性疾病。表现：突然性、反复性短暂的运动、感觉功能和精神异常，异常脑电波。分类：单纯局限性发作：不伴有意识障碍复杂局限性发作：伴有意识障碍小发作：失神发作，肌阵挛性发作。精神运动性发作：大发作（强直-痉挛性发作）：意识丧失，跌倒，肌肉强直性痉挛。癫痫持续状态（持续性大发作）病例一男，16岁患者，发作性抽搐8年。发作前自觉腹部痛，几秒钟然后突然意识丧失，跌倒在地，全身肌肉强直收缩，头向后仰，口张开后闭合

2、，咬舌，口吐白沫、双眼上翻20秒，全身肌肉阵挛，上肢屈曲，两手握举，双下肢伸直强直。3分钟后清醒，瞳孔由大变正常，昏睡，醒后无记忆发病情况。每年发作次数频繁、无规律、受刺激时诱发。检查：发育良、神志清，瞳孔正常，对光反射存在，颈软，心肺、肝、脾及四肢无异常。神经系检查（一），EEG中度异常，CT正常。诊断：癫痫大发作。常用药物：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥，扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠、氟桂利嗪、安定等。电惊厥模型用药目的：抑制病灶区神经元异常放电，抑制异常放电的扩散，减少或阻止发作，但不能预防发作。需长期服药，存在不

3、良反应。作用机制：增强GABA的作用或干扰Na+、K+、Ca2+离子通道。第一节常用药物一.苯妥英钠（PhenytoinSodium）又称大仑丁（Dilantin）【药理作用】对抗实验性电惊厥及癫痫大发作，降低膜兴奋性，神经元和心肌细胞膜，降低膜对钠和钙离子通透性，产生膜稳定作用。【作用机制】1.阻断电压依赖性Na+通道，减少Na+内流，抑制神经元反复高频放电。（抗电惊厥）2.阻断电压依赖性Ca2+通道。3.抑制突触前膜（末梢）对GABA的摄取。4.诱导GABAA受体。【临床应用】1、癫痫：大发作和局限性发作的首选

4、，对小发作无效。2、外周神经痛，如三叉神经痛、坐骨神经痛。（膜稳定作用）3、快速型心律失常，主要用于室性心律失常，对强心苷中毒有显著疗效。【体内过程】口服吸收慢而不规则，达峰时间3-12hr。大发作须先用苯巴比妥快速控制发作，主要用于长期用药。不同制剂的F显著不同，血药浓度有较大的个体差异。呈强碱性（pH=10.4）,刺激性大，故不宜肌内注射。癫痫持续状态时可作静脉注射。肝脏代谢，消除速率与血药浓度密切关系。低于10μg/ml时，按一级动力学消除，血浆t1/2约6～24小时；高于10μg/ml时，按零级动力学消除，

5、血浆t1/220～60小时，容易出现毒性反应。蛋白结合率高：90%，低蛋白血症者，作用强。ttttt血浆浓度受诸多因素影响，最好在临床药物监控（TDM）下给药。苯妥英钠【不良反应】>20μg/ml与剂量有关的毒性：iv过快可诱发心律失常、血压下降，口服过量可影响小脑-前庭功能，出现眩晕、共济失调、眼球震颤等。过敏反应。慢性毒性反应：①齿龈增生②贫血：叶酸缺乏③低血钙和佝偻病等。致畸反应。药物相互作用：苯妥英钠为肝药酶诱导剂，可加速多种药物代谢，降低药效。如皮质激素、左旋多巴。肝药酶抑制剂可增加苯妥英钠的血药浓度。如

6、氯霉素、双香豆素、异烟肼、西米替丁等。二.卡马西平（carbamazepine）又称酰胺咪嗪作用机制：阻断Na+、Ca2+通道，抑制病发灶神经放电，阻断突触传递，稳定细胞膜。有效浓度：4–12μg/ml，中毒浓度：>12μg/ml。临床应用：安全、有效1.广谱：各种癫痫发作均有效。单纯局限性发作、复杂局限性发作、大发作。2.抗外周神经痛,三叉神经痛首选，优于苯妥英钠。3.抗躁狂、抗抑郁有效。首选体内过程：口服吸收好，肝药酶诱导剂。不良反应：1.用药早期可出现头昏、眩晕、恶心、呕吐、共济失调等，连续用药后逐渐消失。2

7、.大剂量可导致甲状腺功能低下、房室传导阻滞。3.偶见骨髓抑制（再障、粒细胞↓、血小板↓），肝损害。三.苯巴比妥（Phenobarbitol，鲁米那）【药理作用】广谱，作用强，起效快，选择性低。增强中枢GABA递质功能。【临床应用】用于癫痫大发作疗效最好，其他有效。对小发作无效。不良反应：中枢抑制作用强，不首选。四.扑米酮（Primidone）—扑痫酮去氧苯巴比妥【作用】广谱，作用强，选择性低。与苯妥英钠、卡马西平有协同作用。【应用】对单纯局限性、大发作疗效>苯巴比妥，对复杂局限性发作<卡马西平、苯妥英钠。【体内过程

8、】口服吸收快，3–4hr达峰，蛋白结合率低：0-20%，个体差异大，小剂量逐渐增量。【不良反应】初期：恶心、眩晕、头痛、幻觉、复视。连续用药即可消失。长期用药：血小板、WBC↓，贫血，红斑狼疮，致畸。五.乙琥胺（ethosuximide）【作用】防止戊四唑、电惊厥模型，选择性阻断丘脑神经元T型Ca2+通道→抑制丘脑起搏放电→减少皮层放电。【应用】小发作的首选