抗癫痫药物总结

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1、抗癫痫药物刘建锋癫痫癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病,以脑神经元过度放电导致反复、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。抗癫痫药物治疗的现状传统抗癫痫药丙戊酸钠VPA卡马西平CBZ苯妥英钠PHT苯巴比妥PB苯二氮卓类:氯硝西泮、地西泮•拉莫三嗪••加巴喷丁托吡酯新型抗癫痫药丙戊酸钠(VPA)给药途径:口服/注射增加GABA的合成,减少GABA的降解,从而升高GABA的浓度,降低神经元的兴奋性;可能直接作用于钾通道。适应症:广谱AED,对原发性全身性发作最有效。单纯或失神发作、肌阵挛发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。丙戊酸钠(VPA)禁忌症:

2、有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用;有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。卡马西平(CBZ)给药途径:口服/注射作用机制:使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道;抑制T-型钙通道;增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性;促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。适应症:复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。卡马西平(CBZ)治疗禁忌症:加重失神发作、肌阵挛发作、非典型发作及失张力发作。其他禁忌症:有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病

3、史者。苯妥英(PHT)给药途径:口服作用机制:不完全清楚,非突触作用如减低钠离子传导速度、突触后作用如增强BABA介导的抑制及减低兴奋性突触传递;突触前作用于钙进入神经元及阻滞递质释放。适应症:全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。苯妥英(PHT)治疗禁忌症:儿童、青少年失神癫痫、青少年肌阵挛癫痫。其他禁忌症:对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。苯巴比妥(PB)给药途径:口服/注射作用机制:减轻突触后神经递质反应;突触前减少钙离子进入神经元;非突触性作用为减

4、低和电压有关的钠和钾传导。适应症:部分性发作及全身强直阵挛性发作。苯巴比妥(PB)治疗禁忌症:对失神发作效果不佳。其他禁忌症:肝、肾功能不全、呼吸功能障碍、卟啉患者等。苯二氮卓类(BDZ)给药途径:口服/注射作用机制:苯二氮卓受体的激动剂;可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用;增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系等。适应症:可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药。地西泮地西泮禁忌症:孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。注意事项:突然停药可引起癫癎持续状态,长期使用应逐渐减量,不宜骤停。慎用:严重的急性乙醇中毒、重度重症

5、肌无力、急性闭角型青光眼、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺部病变等。给药途径:口服作用机制:同地西泮。适应症:控制各型癫痫,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作等。禁忌症及注意事项同地西泮。氯硝西泮拉莫三嗪(LTG)给药途径:口服作用机制:在神经元膜抑制电压依赖钠通道,稳定了突触前膜,并可减低兴奋性神经递质门冬氨酸及谷氨酸的释放。适应症:单纯及复杂部分性发作、继发性全面强直-阵挛性发作患者的单药治疗,以及难治性癫痫的加用治疗。禁忌症:孕妇及对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。托吡酯(TPM)给药途径:口服作用机制:选择性阻断钠离子通道、增强GABA介导的神经抑制作用、阻

6、断谷氨酸介导的神经兴奋作用、阻断T型钙通道适应症:单纯及复杂部分性发作和全面强直-阵挛性发作以及婴儿痉挛症的患者。禁忌症:孕妇及对本品过敏者。加巴喷丁(GBP)给药途径:口服作用机制:尚不明确,可能与神经递质GABA相关。适应症:1.泡疹感染后神经痛;2.用于成人和12岁以上儿童或不伴继发性全身发作的、部分性发作的癫痫辅助治疗。治疗禁忌症:原发性全身发作,如失神发作的患者无效。其他禁忌症:孕妇、对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。加巴喷丁(GBP)治疗禁忌症:原发性全身发作,如失神发作的患者无效。其他禁忌症:对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁

7、胶囊。根据发作类型的选药原则发作类型一线药物二线药物可以考虑的药物可能加重发作的药物强直阵挛发作丙戊酸钠左乙拉西坦托吡酯苯妥英钠、苯巴比妥-失神发作丙戊酸钠拉莫三嗪托吡酯卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、加巴喷丁肌阵挛发作丙戊酸钠托吡酯左乙拉西坦氯硝西泮拉莫三嗪卡马西平、奥卡西平、苯妥英钠、加巴喷丁强直发作丙戊酸钠左乙拉西坦氯硝西泮拉莫三嗪托吡酯苯巴比妥苯妥英钠卡马西平、奥卡西平失张力发作丙戊酸钠拉莫三嗪左乙拉西坦托吡酯氯硝西泮苯巴比妥卡马西平、奥

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