本抗菌药物概论课件

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1、1Chapter35.抗菌药物概论Chapter36.β-内酰胺类抗生素Chapter37.大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素Chapter38.氨基糖苷类及多肽类抗生素Chapter39.四环素类及氯霉素类Chapter40.人工合成抗菌药化疗化学治疗药物2Chapter42.抗病毒药和抗真菌药Chapter43.抗结核药Chapter44.抗寄生虫药Chapter45.抗恶性肿瘤药化疗化学治疗药物3第三十五章抗菌药物概论化学治疗药物44讲授内容：抗菌药物概述与常用术语抗菌药物作用机制细菌的耐药性抗菌药物的合理应用原则【内容提要

2、】5【知识前瞻】6用量、销量前15位：10种是抗菌药物。住院病人抗菌药物的费用占总费用的50％以上。（国外一般在15-30％）WHO—国内住院患者的抗生素使用率高达80％，其中使用广谱抗生素和联合使用的占58％，远远高于30％的国际水平。中国是抗生素使用大国781、药源性疾病2、“二重感染”3、耐药菌的产生滥用带来的问题9不良反应，发生率为10-20%。出现致残、致畸、致死，发生率为5%。出现药源致死：20%以上。问题1药源性疾病10肝脏功能的损害；氨基糖苷类—耳聋和肾损害；喹诺酮类—儿童软骨；氯霉素—骨髓抑制和儿童灰色综合征；正常

3、菌群的破坏—降低儿童机体抵抗力—二重感染；增加引起人体过敏的机会—儿童哮喘病的增多；儿童是滥用抗生素最大受害者特别提醒：11问题2“二重感染”所谓二重感染是指人首先有细菌或者病毒感染，经大量使用抗生素以后，出现真菌感染，如鹅口疮、念珠菌肠炎等。12�耐药细菌----新的面目《时代》杂志1994年9月封面故事《细菌复仇记》：具有抗药性的细菌和变种病毒即将抹煞人类在人菌大战中的一度胜利。人类曾经以为能够有效地控制甚至彻底毁灭地球上的所有微生物，但医学界指出，由于自身的失误，在对抗微生物的战争中，我们已经渐落下风。问题3产生耐药菌1314

4、151617化疗药物发展简史古代：古希腊人用雄蕨（malefern)作为肠道驱虫药。古印度人用大风子(chaulmoogra)治疗麻风病。我国古代人用豆腐霉治疗疖，痈也在史书上有所记载。16世纪水银被用于治疗梅毒。17世纪金鸡纳树皮用于治疗疟疾，这些均是最早的化学治疗。第一节抗菌药物概述及常用术语18�1935年：染料百浪多息—磺胺类药(德国)面世。多马克--1939年的诺贝尔奖。�青霉素1945年，弗莱明、弗洛里、钱恩三人因为发现青霉素及其治疗感染性疾病的功效，而共享诺贝尔生理医学奖的殊荣。19�肺结核—绝症1952年—瓦克斯曼发

5、现链霉素—诺贝尔奖氯霉素（1947年）、新霉素（1949年）、土霉素（1950年）、红霉素（1952年）、四环素（1953年）、奎诺酮类（1980年）……抗生素迅速崛起，对人体的安全性不断提高—药物发展的神话。20�化学治疗(chemotherapy，简称化疗)：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(包括细菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、病毒、真菌)、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。�化疗药物，包括：抗菌药物抗真菌药抗病毒药抗寄生虫药抗肿瘤药等21抗菌药物病原菌抗菌作用耐药性抗病能力防治作用&不良

6、反应体内过程机体致病一、机体、抗菌药物及病原体的相互作用关系221、抗菌药物（AntibacterialAgents）抗生素对病原微生物具有抑制或者杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。本质：是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。二、常用术语23242、抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。窄谱抗菌药：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,抗菌范围小。广谱抗菌药：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制作用。抗菌范围广。253、抑菌药：杀菌药：

7、仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。264、抗菌活性：最低杀菌浓度（MBC）：药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度。最低抑菌浓度（MIC）：药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。药物抑制或杀灭细菌的能力。MIC90<1mg/L高敏MIC901-4mg/L中敏MIC904-32mg/L低敏MIC90<32mg/L耐药275、化疗指数（CI）是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低

8、，用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。化疗指数(>3-5)286、抗菌后效应（PAE）将细菌暴露于浓度高于MIC（最低抑菌浓度）的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内，细菌繁殖不能恢复正常的效应。29