清口颗粒无糖型颗粒剂成型工艺的研究

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1、清口颗粒无糖型颗粒剂成型工艺的研究【摘要】目的：筛选出无糖型清口颗粒的最佳处方及成型工艺.方法:以其成型性、溶解性及抗湿性为筛选指标，筛选出其处方中加入辅料的品种、配比及其最佳成型工艺.结果:一份清口颗粒提取物中加入倍的糊精，100mg/g的微晶纤维素，1g/L的聚乙烯吡咯烷酮为最佳处方.结论：该处方的成型性及抗湿性能均较好.【关键词】清口颗粒无糖型颗粒剂成型工艺颗粒剂的抗湿性颗粒剂的溶解性　　0引言清口颗粒是第四军医大学口腔医院中药制剂，为专家临床经验方，由粉葛、生石膏、生地、玉竹、沙参、桑叶、扁豆、石斛、天冬、麦冬、枸杞

2、子、淡竹叶、炙甘草、女贞子、熟地十五味中药组成的复方制剂，具有益胃生津、滋补肝肾、清热止渴的功效.主治口腔溃疡反复发作、口渴喜饮、口苦、口臭、或伴见腰膝酸软、手脚心发热等.该制剂多为有糖型颗粒，处方中加有糖粉.但在临床中有许多糖尿病患者患有口腔溃疡，他们的摄入糖量须严格控制，故本研究在参考有关资料［1］的基础上设计优选出无糖型颗粒剂的最佳处方，以其成型性、溶解性及其抗湿性为筛选指标,对该制剂进行了研究.　　1材料和方法材料微晶纤维素(MCC)AsahiKasEiChemicalaCorporation,批号8GMI0610

3、7），聚乙烯吡咯烷酮(南京化学工业集团公司化学试剂厂，9812298)，蛋白糖(TheNutrasweetCompany，批号GA80129)，糊精，以上辅料均为药用.方法稠膏的制备称取一定量按处方配比的药材饮片，加入12倍量的水，提取h，连续提取3次，过滤，合并滤液，浓缩滤液至相对密度为的稠膏.混合辅料的选择根据初步试验的结论，成型性好的辅料抗湿性不太好，而抗湿性好则成型性不好，PVP有良好的溶解性和稳定性，对很多品种有较佳的粘合性和崩解性.MCC可大幅度降低颗粒的吸湿性，增加药品稳定性.故选用1g/L的PVP乙醇溶液做粘

4、合剂，MCC为崩解剂，采用混合辅料以便取长补短.样品的配制根据文献［2-4］，设计混合辅料与稠膏的配比(表1).稠膏与混合辅料1∶1,1∶或1∶，混合辅料由糊精与微晶纤维素9∶1或∶组成，加入或不加入1g/L聚乙烯吡咯烷酮醇溶液制粒.取规定量稠膏与辅料混合均匀，加入1g/L的PVP乙醇溶液制软材，制粒，烘干，过筛整粒.不同处方的制粒与溶解情况按表1处方配制颗粒剂，并检测其溶解性［5］,观察溶解情况.成型性试验实验得到的颗粒80%在15～60目之间者，为成型性一般；粒度在15～28目之间的颗粒多于50%者，为成型性好.吸湿性试

5、验将干燥器底部盛有饱和KCl的溶液放置1d，使其内部湿度恒定在84%，在已干燥恒重的称量瓶底部放入左右不同处方的颗粒，平铺于瓶底，称重并干燥至恒重，精密称重后置于RH=84%的干燥器中，定时称重并计算吸湿百分率.表1混合辅料与稠膏的配比临界相对湿度的测定配制不同浓度H2SO4饱和盐溶液［6］,分别置于玻璃干燥器中密闭放置4h，使其内部湿度平衡构成不同相对湿度的环境.根据前述筛选的结果，选取4个有代表性的处方做此实验.在已干燥恒重的称量瓶底部放入左右不同处方的颗粒，平铺于瓶底，称重并干燥至恒重，精密称重后置于不同的湿度干燥器中

6、，恒温吸湿至恒重，精密称重并计算吸湿百分率，测定其临界相对湿度.流动性的测定本试验的颗粒流动性采用休止角测定来衡量，测定休止角采用固定漏斗法，即将3只漏斗串联并固定于水平放置的坐标纸上适宜高度处，使漏斗下口距坐标纸的距离为H，小心地将样品沿漏斗壁倒入最上面的漏斗中，直到最下面漏斗药粉的圆锥体尖端接触到漏斗口为止，此时由坐标纸测出圆锥体底部的直径R，计算出休止角(tgα=2H/R).每个处方测定三次，求其平均值.一般要求颗粒剂填充物料的休止角应控制在35°以下.　　2结果.1混合辅料成型性及溶解性加入MCC和PVP的处方所制颗

7、粒成型性好，溶解后无沉淀产生且崩解速度加快.单独用糊精制得的颗粒成型性一般，不易完全溶解.表2各处方的制粒与溶解情况.2吸湿性(吸湿速度)加入MCC和PVP的处方所制颗粒不易吸湿软化，单独用糊精制得的颗粒易吸湿软化粘连.表3各处方颗粒在RH=84%的环境中物理外观变化表4各处方颗粒在RH=84%的环境中的吸湿百分率.3临界相对湿度的测定在不同相对湿度的环境下，各处方的吸湿百分率结果如下：处方3，5的CRH约在55%左右，处方1，约在60%左右，相差不大，但从外观观察，处方3，在RH6%就开始吸水粘连，而处方1，在RH5%开始

8、粘连，在RH4%敲动后，仍可流动，因此生产车间及储备环境的RH应控制在小于70%(表5).表5各处方的临界相对湿度的测定［吸湿百分率］.4流动性的测定各处方颗粒流动性均较好(一般颗粒休止角在27°～35°之间流动性较好)，可满足颗粒装量差异的要求.处方1中辅料加入量较小，颗粒较粘，故颗粒休