糖皮质激素7 ppt课件

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1、肾上腺皮质激素类药物ADRENOCORTICOSTEROIDS肾上腺皮质激素来源Crosssectionthroughtheadrenalgland—cortexandmedulla球状带—（盐皮质激素）MineralocorticoidsAldosterone、Deoxycorticosterone束状带—（糖皮质激素）GlucocorticoidHydrocortisone、Cortisone网状带—（性激素）Dehydroepiandrosterone实线表示促进虚线表示抑制应激刺激下丘脑腺垂体肾上腺皮质糖皮

2、质激素CRHACTHACTH短反馈长　反　馈糖皮质激素分泌调节示意图基本结构123451119876910121314181716152021为共同结构ABCDC1-2为双键时抗炎及糖代谢作用强C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强、水盐代谢弱特点：1)共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的羟基；盐皮质素C17位上无羟基2)C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性；3)C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强；4)C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强，H2O，Nacl代谢弱。由此获得了多种新型药物

3、。分类1、天然类：氢化可的松hydrocortisone可的松cortison2、人工合成类：氢化可的松衍生物分泌：氢化可的松分泌量：20mg/天应激：200~300mg/天正常分泌的昼夜规律：最高：早晨6～8时最低：晚上午夜12时体内过程PO、注射均有效，80%与皮质激素转运球蛋白结合，10%与白蛋白结合。肝代、肾排，肝、肾功能↓时、游离↑，易致不良反应。可的松和泼尼松需在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙后才能发挥作用，严重肝病时只宜用经转化后的如氢化可的松或泼尼松龙。与肝药酶诱导剂合用时需加大用量。根据半衰期长短

4、可以分四类：生理作用：1、糖代谢：糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原的含量并升高血糖。其机制为：一是促进糖原异生；二是减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程；三是减少外周组织对葡萄糖的利用。久用有诱发或加重糖尿病的倾向。Underphysiologicaldosage2.脂肪代谢：糖皮质激素能促进四肢脂肪分解，抑制其合成，使血中甘油与游离脂肪酸增多。还使脂肪重新分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部，形成向心性肥胖3、蛋白质代谢：糖皮质激素能加速肌肉、皮肤、骨骼、淋巴腺、胸腺等肝外组织的蛋白质分解，抑制其合成，因而血中游离氨基酸

5、含量与尿氮排泄量增加，造成负氮平衡。长期大量应用可使儿童生长减慢、肌肉萎缩无力、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。4、水、盐代谢：该类激素有较弱的盐皮质激素样作用，尤其是部分合成品。但长期应用也能造成保钠排钾，使细胞外液增多，进而导致高血压与水肿等。抗VD的作用，降低钙的吸收，促进排泄。引起低血钙，导致骨质脱钙。5、允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接作用，但可给其它激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。例如糖皮质激素可增强儿茶酚胺的血管收缩作用和胰高血糖素的升高血糖作用药理作用1.抗炎作用：

6、糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种因素如物理、化学、生物、免疫等所致的炎症，在炎症的不同阶段均有抗炎作用，在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状；在炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。但须注意，炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。因此，糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防御功能，可致感染扩散，阻碍伤口的愈合。Underpharmacologicaldose

7、炎症表现早期：血管舒张C通透性血浆外渗组织水肿WBC募集红、肿、热、痛功能障碍晚期：纤维母细胞增殖结缔组织增生疤痕生成伤口愈合抗炎原理：1)抑制PG和白三烯等致炎物质的释放：抑制磷酯酶A2活性→花生四烯酸生成↓→↓PG、白三烯类炎性介质↓2）稳定溶酶体膜：↓蛋白酶等水解酶释放；3）保护细胞间基质：↓毛细血管通透性4）抑制肉芽组织增生：↓DAN合成→成纤维母细胞增生↓机制：①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；②干扰淋巴细胞的识别，阻断淋巴母细胞的增殖，加速淋巴细胞的破坏和解体，并可使淋巴细胞移行至血液以外组织，使血中淋

8、巴细胞迅速减少③抑制B细胞转化为浆细胞，使抗体生成减少；④消除免疫反应所引起的炎症反应。⑤抑制免疫反应中淋巴因子的产生（如IL-1、IL-2、IFN-γ、TNF等）⑥稳定肥大细胞膜，减少多种过敏介质释放2.抗免疫作用3.抗毒作用内毒素可引起机体发热、乏力和食欲减退等，糖皮质激素不能中和内毒素，只是提高机体对内毒素的耐受力，减少其对机体的损害.，对外毒素和其他