《抗肾上腺素药物》ppt课件

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1、第十一章肾上腺素受体阻断药授课教师：张慧珠河北联合大学药理教研室教学目的1.熟悉α受体阻断药及β受体阻断药的分类、及药动学特点。2.掌握α受体阻断药、β受体阻断药对血流动力学的影响、作用机制、临床用途与不良反应。定义与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性a受体阻断药β受体阻断药a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、妥拉唑啉、酚苄明a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）1B（β1、β2）：吲哚洛尔（心得静）2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）2B（β1）：醋丁洛尔αβ受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）第一节受体阻断药

2、受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。肾上腺素作用的翻转(adrenalinereversal)受体被阻断后，AD升压作用翻转为降压作用。短效受体阻断药的结构酚妥拉明妥拉唑啉咪唑啉酚妥拉明(phentolamine，立其丁regitine)非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短【药理作用】阻断α1和α2受体，属竞争性拮抗。〖药理作用〗扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力扩静脉>动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体(为什么不作降压药使用？)机制直接扩张血管问：酚妥

3、拉明对NE、Adr的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、COBP↓机制：阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌；唾液腺和汗腺分泌增加。②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红。1.治疗外周血管痉挛性疾病肢端动脉痉挛、手足发绀、血栓闭塞性脉管炎2.拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死3.治疗休克补充血容量心衰交感张力增加肺充血、水肿【用途】4.缓解嗜铬细胞瘤高血压症状5.治疗急性心肌梗死及CHF辅助用药，不能替代强心药【不良反应】1.拟胆碱作用：胃肠道症状、胃酸过多、诱发溃疡。2.反射性兴奋心

4、脏作用：IV时，心率加快（心悸），诱发心律失常或心绞痛。3.扩血管作用：低血压；鼻塞。酚苄明(phenoxybenzamine)与α受体以共价键结合，结合牢固，不易解离，作用时间长口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。用药一次，可以维持3-4天。氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合,结合比较牢固，持久。心率加快：血管扩张反射；阻断突触前2受体。对摄取1，摄取2的抑制作用体内过程及其特点：[临床应用]血管痉挛性疾病，优于酚妥拉明感染性休克，效果不如酚妥拉明嗜铬细胞瘤引起的高血压。体位性低血压，心动过速，鼻塞口服有消化道症状中枢抑制：嗜睡，疲乏

5、。[不良反应]哌唑嗪,Prazosin药理作用：选择性a1受体阻断药对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓，对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用；临床应用：治疗高血压和慢性充血性心衰。育亨宾,Yohimbin药理作用选择性a2受体阻断阻断突触前膜a2-R作用临床应用工具药NEa2yoh1.β1、β2受体阻断药无内在活性普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔有内在活性吲哚洛尔2.β1受体阻断药无内在活性阿替洛尔、美托洛尔有内在活性醋丁洛尔3.α和β受体阻断药拉贝洛尔（降压药物）β受体阻断药的分类第二节β受体阻断药β受体阻断药的构效关系-R异

6、丙肾上腺素普萘洛尔异丙基仲胺结构：与β受体亲和力有关；胺基端与芳香环间距离影响药效：距离增加，作用强；β位有1个羟基，可形成光学异构体，左旋体作用强；内在活性与芳香环有关。βα【体内过程】药动学规律与药物的脂溶性有关脂溶性p.o.吸收首过代谢消除半衰期个体差异高易明显肝代谢为主短大→个体化用药低差较少原形肾排为主较长小β受体阻断作用心血管系统支气管平滑肌代谢肾素【药理作用】内在拟交感活性膜稳定作用1.β受体阻断作用(1)心血管系统心脏：心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，传导减慢；血管：收缩（反射性兴奋交感神经）；肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等血压:基本不变，

7、长期应用降压(2)支气管平滑肌：收缩，增加呼吸道阻力。对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱发或加重哮喘的急性发作。(3)代谢阻断1、3受体，抑制脂肪分解，运动后的FFA升高被抑制。糖原分解与、2受体激动有关，受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。注意，掩盖低血糖症状如心悸等，延误低血糖的及时察觉。(4)肾素阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放2.内在拟交感活性部分激动