药用聚乙二醇

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1、药用聚乙二醇一、聚乙二醇定义:聚乙二醇为水溶性线性聚合物家族,由环氧乙烷与同当量的乙二醇发生加成反应生成。二、聚乙二醇通用分子式为:HO(CH2CH2O)nH,此处“n”是重复氧乙烯基团的平均数。例如,聚乙二醇600由平均分子量为600的不同分子量的聚合物分布构成,对应的重复基团的平均数值(“n”)大约为13。三、聚乙二醇性能特性:1物理形态:按照平均分子量的不同,聚乙二醇在室温下可为液态或固体,聚乙二醇的供应形式为易于使用的各种形态,包括液体、熔凝态、薄片、颗粒、粉末和水溶液。2物理特性和分子量的关系:聚乙二醇的物理特性与分子量有关。分子量增加使其在水中和溶剂中的溶解度

2、降低,熔融/凝固温度范围和粘性增加。3溶解度:a.重复的醚键和终端羟基提高了PEG的水溶性。在20℃时,所有百分比的液体PEG都形成透明的水溶液,固体PEG在水中的溶解度略小,其溶解度随着分子量的增加而降低。例如,PEG8000在20℃下可溶于水,质量百分比溶解度达到63%。b.聚乙二醇在许多常用的极性有机溶剂如丙酮、醇和氯化剂中都可溶。在非极性溶剂,如碳氢化合物中不可溶。c.很多物质在PEG中可溶。该产品广泛的化学品相容性使得他们在多种合成产品中都非常适用。4.吸湿性:PEG具有吸湿性,可吸走并保留住空气中的湿气。该特性使得它们可用于水溶性软膏和保湿剂,在某些应用中他们

3、可以用来代替其他吸水物质如甘油和丙二醇。吸湿性随着分子量的增加而降低。5.粘性:在熔融或凝固温度以上,PEG由于其粘性几乎与剪切力无关,可视为牛顿流体。因此动力粘性测量是确定聚乙二醇粘性的最实用的方法。粘性随温度的增加而减小。中间粘性可通过两种不同的聚乙二醇产品来获得。6.稳定性:PEG的挥发性低,大约在300℃、无氧气时可以保持一段时间的热稳定性。然而当暴露在空气中时,聚合物易被氧化降解。可通过减少聚合物在高温和或氧气中的暴露来控制降解,如室温或低于室温储存,以及用氮气保护等途径。另外,加入抗氧化剂也能阻止其氧化降解。7.非挥发性:PEG被视作为无挥发性,并在室温和一般

4、使用条件下具有极低的蒸气压力。8.化学反应性:PEG的主要羟基功能使得他们可以与大多数典型的醇发生反应。醇功能向酯、醚、胺、和乙醛的转化非常普遍。市场上PEG最重要的衍生物是脂肪酸酯,用作乳化剂,分散剂,清洁剂,增塑剂和润滑剂。四、聚乙二醇应用1.药用聚乙二醇在滴丸制作中的应用药用聚乙二醇(PEG)4000,8000用作滴丸剂基质聚乙二醇是一类制备难溶性药物固态分散体有用的基质,其优点主要在于:a.有机药物的分子量大多低于400或500,而聚乙二醇分子量为1450、4000和8000,因而可形成间质性固态溶液。b.当聚乙二醇--药物溶解后迅速冷却药物形成核晶非常困难,由于

5、低温时介质粘度很大形成固化时间很短,故溶质可形成微晶。c.聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明,因此在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫外线检出。d.PEG为结晶性水溶聚合物,分子中每一单位内有两个单位的螺旋线,当乙二醇类药物固化时,在此螺旋形间质空间中能包含多量的药物,作为基质时能使蕴含物的溶出速率很快。2.药用聚乙二醇在膏剂制作中的应用药用聚乙二醇(PEG)用作软膏基质适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度(如PEG3350),这些性质使他们在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性,可以作为软膏的基质。它的优点是:a.PEG不能引起皮肤过敏,而且稳定不变质。b.

6、由于PEG在水中的溶解性,用PEG做药膏很容易从皮肤、头发和衣物上除去。c.由于PEG在水中的溶解性和熔点可是其应用于湿性皮肤,同时它的低色泽时期存在不显得明显。d.软的PEG涂在表面上并不影响人体的出汗。e.由于PEG产品的吸水性,PEG药膏有清洁、干燥表面的作用,而被用于处理发炎、渗出液体及皮炎等。f.由于PEG于其他物质有良好的相溶性,所以PEG药膏基质是医治皮肤外伤和发炎药物的很好溶剂。即使溶解性不是很好的,也可通过调整药剂和软高基质的配比来保证其实用结果。g.由于PEG不电解,所以其PH值可调节到任何要求值。PEG药膏基质即使长时间储存也非常稳定。聚乙二醇从外观

7、来看颇与油类相仿,粘稠度比较适宜,清洁美观,可与水任意混合,对衣物等不会污沾,容易洗涤有较强的吸湿性,对皮肤的病灶面的水性分泌物有吸着作用,药物从基质表面扩散至皮肤表面较快。一般将各种分子量的聚乙二醇配合使用或再与S-40(my-rj52)配合使用,效果更佳,功能更全。3.药用聚乙二醇在片剂制作中的应用药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣药用聚乙二醇(PEG)作为近年来的新型的药用辅料。在各种剂型的生产和制作中已得到了广泛的应用,尤其是在片剂制作过程中。用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG80

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