药剂学-液体制剂第六章-乳剂

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1、药剂学（Pharmaceutics）§7.乳剂定义：乳剂(emulsions)，又称乳浊液，系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散在另一相液体中形成的非均相液体分散体系。特征：热力学不稳定体系(聚集)和动力学不稳定体系(沉降或漂浮)一、概述分散相、内相或非连续相（dispersedphase)分散介质、外相、连续相(externalphase)（1）乳剂的基本组成水相waterphase（W）—水或水溶液；油相oilphase（O）—与水不相混溶的有机液体乳化剂emulsifier—防止油水分层的

2、稳定剂（2）乳剂的类型根据结构分类:O/W、O/W、W/O/WO/W/O根据乳滴的大小分类：普通乳、亚微乳、纳米乳缺一不可基本型O/W内相外相水包油W/O内相外相油包水复合型W/O/W内水相油相外水相水包油包水O/W/O内油相水相外油相油包水包油根据结构分类O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别O/W型乳剂W/O型乳剂外观乳白色接近油的颜色稀释可用水稀释可用油稀释导电性导电不导电或几乎不导电水溶性染料外相染色内相染色油溶性染料内相染色外相染色滤纸润湿法液滴迅速铺展、中心留有油滴不能铺展复乳（multipleemulsi

3、ons）复合型乳剂(multipleemulsion)：简称复乳，也叫二级乳，是由O/W或W/O的初乳（一级乳）作为分散相进一步乳化形成的以油为连续相的乳剂（O/W/O）或以水为连续相的乳剂（W/O/W）。粒径一般在50μm以下。W1/O/W2依次称为内水相、油相、外水相，内外水相的组成可以相同，若W1=W2，叫二组分二级乳，可用W/O/W表示；若W1≠W2则称为三组分二级乳。目前研究较多的是W/O/W型复乳，其中的W/O液滴称为复乳滴。复乳可以口服也可以注射，通常外水相的W/O/W型复乳可用于肌内注射或静脉注射

4、，外油相的O/W/O型复乳只可用于肌内、皮下或腹腔注射。①复乳具有两层或多层液体乳膜结构，故可更有效地控制药物的扩散速率；②复乳在体内具有淋巴系统的定向作用，可选择分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统丰富的器官中；③复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力，可成为良好的靶向给药系统；④复乳可以避免药物在胃肠道中失活，增加药物的稳定性；⑤复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统。复乳的特点根据乳滴大小分类普通乳(emulsion)：1～100m，乳白色不透明液体。亚纳米乳(subnanoemulsion)：又称亚微

5、乳，0.1～1.0m，常作为胃肠外给药的载体，静脉注射乳剂应为亚微乳，如环孢菌素静脉注射脂肪乳。纳米乳（nanoemulsion)：又称微乳，10～100nm。液滴大小大滴＞1m0.1-1m0.05-0.1m＜0.05m外观可分辨的两相白色乳状液蓝白色乳状液灰色半透明液透明液液滴大小与乳剂外观的关系（三）乳剂的特点①液滴的分散度大ー吸收快、药效好，生物利用度高；②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便；③O/W型乳剂—可掩盖不良味道；④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激；⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、

6、药效高，具有靶向性。静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分。乳化剂：除水相、油相外，加入的可以阻止分散相聚集而使乳剂稳定的第三种物质。乳化剂的作用：降低表面张力，有利于形成乳滴、增加新生界面，使乳剂保持一定的分散度和稳定性。乳剂制备过程中不必消耗更大的能量，用简单的振摇或搅拌的方法就能制成稳定的乳剂。乳化剂的基本要求具有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜；有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，可以口服、外用或注射给药；受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等；稳定性好。上述条件可作为选择或评价乳化剂

7、的标准。二、乳化剂（二）乳化剂的种类1.表面活性剂类乳化剂2.天然高分子乳化剂3.固体微粒乳化剂4.辅助乳化剂1.表面活性剂类乳化剂（1）阴离子型表面活性剂（常用于外用乳剂）O/W型：硬脂酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型：硬脂酸钙（2）非离子型表面活性剂W/O型：聚甘油硬脂酸酯、聚甘油油酸酯、脂肪酸山梨坦Span（20，40，60，80）O/W型：单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚山梨酯Tween（20，40，60，80）、聚氧乙烯脂肪酸酯类Myrij（45，49，52）和Brij（30，35）、聚氧乙烯

8、聚氧丙烯共聚物类Poloxamer188/PluronicF68天然乳化剂亲水性强，在水中粘度大，对乳化液有较强的稳定作用，宜新鲜配制使用或加入防腐剂。(1)阿拉伯胶(acaciagum)：为阿拉伯酸的钙、镁、钾等盐的混合物，适用于乳化植物油、挥发油形成O/W型乳剂，作为内服乳剂的乳化剂，常用浓度为5%～15%。在pH4～10范围内乳液较稳定，单用时易分层，常与西黄蓍胶、