浅析青霉素的发展历程及其应用

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1、《药物化学》课程考核论文题目：浅析青霉素的发展历程及其应用班级：化学11-1BS学号：14111700401姓名：米庆芳浅析青霉素的发展历程及其应用摘要：青霉素是人类最早发现的抗生素，其杀伤革兰氏阳性细菌的祌奇功效几乎人人都曾领教过。它的发现对药物学乃至整个人类发展的要意义可以说是冇口皆碑，以致于人们把青霉素的发现使用列入二十一世纪给人类生活带来巨大变化的科技贡献。本文主要对青霉素的发现历程、药理、作用机制以及应用做出了论述。关键词：青霉素;药理；作用机制；代谢物；应用ThedevelopmentcourseofpenicillinisanalysedanditsapplicationAb

2、stract:antibiotic，penicillinistheearliestdiscovereditsmagicaleffecttokillyourgrampositivebacteriaalmosteveryonehadlearnedItsfindingsonpharmacologyandeventheentiretosignificanceofhumandevelopmentishigh，sothatpeopletakeintothe21stcenturythediscovery,ofpenicillinusescienceandtechnologycontributetohum

3、anlifebringgreatchanges.Thisarticlemainlytothediscoveryofpenicillin，pharmacology，mechanismandapplicationmadeinthispaper.Keywords:penicillin;Pharmacology;Mechanismofaction;Metabolites;application目录1青霉素的发现历程21.1青霉素的发现21.2神奇的黄色粉末31.3青霉素工业化生产的实现32青霉素的药理33青霉素的作用机制34青霉素的体内代谢45朗45.1食品中抗生素残留检测45.2法医学应用56结

4、束语5参考文献6从1928年英国细菌学家弗莱明发现青霉素至今，人类疾病治疗的手段发生着飞速的变化。作为第一个投入商业应用的抗生素-----青霉素从其诞生之日起，就不断地改写着人类的历史。青霉素类药物是一类含有P-内酰胺基母核结构的抗生素，主要由噻唑环，p-内酰胺环和侧链1＜三部分组成，结构式如图1。作为抗感染药物，青霉素类抗生素被广泛用于治疗病原体微生物引起的人和动物的感染性疾病，直至今円其仍然是抗生素中重要的一类。到20世纪70年代末己有20多种不同的青霉素类药物被用于临床UI，较常用的有青霉素G、氨苄两林、阿莫丙林、苯唑两林钠和青霉素V等。图1青霉素类抗生素结构式1青霉素的发现历程1.

5、1青霉素的发现1928年9月里的一天，弗莱明发现实验室中一只培养器的盖子忘记盖盖儿丫。这只培养器里生长着导致伤门溃烂化脓和血液屮毒的葡萄球菌，这种病菌在显微镜下像金黄色的葡萄球一样。弗莱明走过去，看见葡萄球菌上有几块绿色的霉斑，这是无所不在的细菌落入培养器的结果，弗莱明将培养器放在显微镜下，他吃惊地发现，在霉斑的周围，葡萄球菌都消失了!弗莱明将这种霉菌分离出来，在接下来的实验中，他发现每一次葡萄球菌将与这种霉菌相遇吋,它们都会在这种“霉菌前2.5厘米处停下”，而且即使将这种霉菌的培养液稀释800倍,依然能够杀死葡萄球菌。更令弗莱明惊异的是，即使这种霉菌的浓度对葡萄球菌有了毒性的时候，它对人

6、体的白细胞都没有伤害。1928年9月15比亚历山大•弗莱明教授在伦敦大学圣玛丽医学院“用保守的语言”公布了他的发现：“霉菌液中包含着对葡萄球菌具冇溶解作用的某种物质。”弗莱明将这种物质取名为青霉素，因为它來自青霉菌类。此后，在长达四年的时间里，弗莱明对这种持异青霉菌进行了专门研究，结果表明青霉素对许多能引起严重疾病的传染病菌有显著的抑制和破坏作用，而且杀菌作用极强。但他随即遇到一个问题，如何提炼纯的青霉素，缺乏这个技术,使他无法继续观察研究，而后随着磺胺类药物的出现，人们普遍对青霉素的报告不再感兴趣。青霉素因此被埋没了10年。1.2神奇的黄色粉末121青霉素真正被运用于临床治疗是20世纪4

7、0年代的事了，弗莱明发现的青霉素是最引起他注意的物质之一。1939年，他和德裔生物化学家钱恩决定对青霉菌培养物中的活性物质---青霉素进行提取和纯化，经过18个月的艰苦努力，他们终于得到了100mg纯度可满足人体肌肉注射的黄色粉末状的青霉素。他们发现，加入100万倍溶剂配制成的青霉素溶剂，就可以阻止老鼠身上链球菌的生长。接着他们进行了人体实验，开始情况不错，但病人体内的细菌尚未完全消火前，他们提炼的青霉素却已经用完了，虽