山东大学网络教育学院-药物化学3试题及答案

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1、药物化学模拟卷3-.写出下列结构的药物名称和主要药理作用1、炔雌醇：与孕激素合用，具有抑制排卵的协同作用，可用于避孕药，也可用于闭经和更年期综合症。2、氯霉素：对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者，临床上主要用于治疗伤寒。副伤寒。斑疹伤寒等。3盐酸金刚烷胺：4抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也讨抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸14宿主细胞的入侵。4青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但发率稍高。5吲哚美辛：主要治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。6法莫替丁：H2受体拮抗

2、剂，剂14:小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁强，并且对胃黏膜有保护作用。7氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏性水肿如充血性心力衰竭引起的水肿很有效。8氯沙坦：是非肽血管紧张素II拮抗剂。二.写出下列药物的化学结构及主要药理作用1.三唑仑2、咖啡因ch3-n^-nCH30人7nch3中枢兴奋药3、盐酸吗啡4、硫酸阿托品6、马來酸氯苯那敏5、肾上腺素nCHch3抗休克7、盐酸普魯卡因ch3ch3IICOOHH、cz•IIXCOOHCOOCH2CH2N(C2H5)2HC1钟拮抗剂局麻药二.写出下列药物活性

3、形式的化学结构，并说明主要药理作用nh2cf3I/~CH2CH2CH2-NN-CH2CH2OCO(CH2)5CH3SO2NH2h2N-oSO9NH9磺胺类抗菌药I/CH2CH2CH2-NN-CH2CH2OCO(CH2)5CH3II厂ch2ch2ch2-nN-CH2CH2OH抗精神病F利尿二.回答下列问题1、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2,3个碳原子，各有什么样的药理作用？吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精祌病作用减弱而抗组胺作用增强。2、如

4、何增加咖啡因在水中的溶解度？为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。3、说明镇痛药的结构犄点。a、分子中具有一个平坦的芳环结构；b、有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；c、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃棊部分在立体结构屮，应突出的平面的前方。4、写出H1—受体拮抗剂有那些结构类型。氨基醚累；乙二胺类；丙胺类；三环类；哌啶类5、说明阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱中枢作用的强弱及原因。对比阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构，可以发现她们的区别只

5、是6、7位氧桥和6位或莨菪酸a位羟基的冇无。而比较这些药物的药理作用则会发现，氧桥和羟棊的存在与否，对药物的屮枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要部分，且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。山莨菪碱冇6位羟基，中枢作用最弱。6、比较麻黄素和肾上腺素活性的强弱及作用时间的长短并说明原因。与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带酚羟基。苯环上酚羟基的存在一

6、般使作用增强。但具有此儿茶酚结构的化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）的代谢而口服活性较低。而麻黄碱没冇酚羟棊，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素低，但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基，还使化合物极性大为降低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，所以麻黄碱既有较强的中枢兴夼作用。麻黄碱的第二个结构特点是U-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，故使稳定性增加，作用时间延长。7、说明普鲁卡因变色和失效的原因。普鲁卡因化学结构屮含有酯基，酸、碱和体内酶均能促使其水解。在pH-3.5最稳定，pH<2.5,水解

7、速度增加;pH〉4,随着pH的增高，水解速度加快。pH和同时，温度升高，水解速度加快。盐酸晋待卞因的水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的普鲁卡因，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。8、丁卡因较普鲁卡因局麻作用强的原因。丁卡因在苯环上氨基引入取代烷基，因空间位阻而使酯基的水解减慢，因而使局部麻醉作用增强。