药化：心血管系统药物

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1、药化：心血管系统药物第七章心血管系统药物第一节降血脂药一、苯氧乙酸类：氯贝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯油状液体，光照变色性质：1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。二、烟酸类：烟酸肌醇三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他汀：-1-萘酚酯-六元内酯环抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量辛伐他汀：多一个-CH3，强效，长效。两者均为前药，在体内

2、水解为-羟基酸显效第2节抗心律失常药一、1类抗心律失常药(钠通道阻滞药)盐酸普鲁卡因胺：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速盐酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常盐酸普罗帕酮(心律平)：1-[2-[2-羟基-3-(丙胺基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。二、2类抗心律失常药(受体阻滞药)盐酸普萘洛尔(心得安)：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐性质：1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液

3、发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压左旋体>右旋体，用外消旋体三、3类抗心律失常药(延长动作电位时程药)盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。四、4类抗心律失常药(钙通道阻滞剂)：维拉帕米：抑制钙离子缓慢内流。第三节抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。速效、短效抗心绞痛鉴定反应：加KOH加热成甘油

4、+KHSO4-丙烯醛气体硝酸异山梨酯(消心痛)：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。性质：1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。二、钙拮抗剂1、二氢吡啶类：硝苯地平(心痛定)：1,4二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯性质：1、黄色结晶粉末。2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩

5、张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。尼群地平：1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯性质：降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。尼莫地平：1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基-1-甲基乙基酯作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶氨氯地平：(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸，3-乙酯，5-甲酯白色结晶，同硝苯地平2、苯

6、烷基胺类：维拉帕米：---苯乙腈盐酸盐~~~扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。3、苯噻氮类：盐酸地尔硫：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。4、二苯哌嗪类：桂利嗪(脑益嗪)：1-反式-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。双嘧达莫(潘生丁)：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。三、受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔第四节抗高血压药一、中枢性降压药：刺激中枢a--肾上腺素受体，一、抑制交感神经冲动的传导。可乐定、甲基多巴二、作用于交感神

7、经系统的降压药：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。肼屈嗪、米诺地尔五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物：高血压和充血性心力衰竭。卡托普利：1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸与利尿药合用效好性质：光和水液氧化成二硫化合物，--SH有还原性，被碘酸钾氧化。马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。赖诺普利：缓慢而